文档介绍：艾恒
江苏恒瑞医药股份有限公司
(注射用奥沙利铂)
for InjectIon
O x a l I p l a t I n
JIANGSU HENGRUI MEDCINE CO., LTD
含顺铂化疗方案存在的问题
输注时间
需要支持性治疗
止吐– 5HT3等
顺铂的毒性仍是主要问题
严重的恶心和呕吐(经常是延迟性的)
肾功能不全
多发神经炎和耳聋
血液学毒性
需住院治疗
水化
作用特点(一)
DNA形成的复合体较由顺铂和卡铂的顺式-二氨基-铂复合体具有更强的抑制DNA合成能力和细胞毒作用
与DNA的结合速率比顺铂快10倍,仅需15分钟
更有效力
作用特点(二)
对多种人肿瘤克隆具有明显的细胞毒作用
对多种常规化疗药物耐药的克隆也有很好作用
结直肠癌
非小细胞肺癌
胃癌
卵巢癌
恶性黑色素瘤
肾细胞癌
奥沙利铂与顺铂和卡铂无交叉耐药
与大多数药物具有附加或协同细胞毒作用
胸腺嘧啶合成酶抑制剂(AG337)
拓扑异构酶I抑制剂(CPT-11,SN-38)
微管抑制剂(紫杉醇)
DNA修饰/烷化剂(顺铂,环磷酰胺)
作用特点(三)
更高的安全性
耐受性(1)
几乎无肾毒性、耳毒性、心脏毒性
对于肾功能正常者,不需采取任何肾脏保护措施,肾功能
受损患者需监测及酌情处理
血液毒性
- 大多数患者仅有1-2度的血小板、白细胞减少
- 部分患者出现3-4度中性粒细胞减少,但仅有1-3%的
人出现中性粒细胞减少性发热,且对剂量调整反应良好
- 不会增加5-FU/CF方案的血液毒性
耐受性(2)
胃肠毒性
大多数患者会有恶心、呕吐、和腹泻症状
预先给予止吐药及支持疗法可以控制
周围神经毒性
寒冷有关的末梢感觉异常和感觉迟钝
偶尔会出现咽喉异常感觉
积累性,但通常非剂量限制性
高度可逆, 80%的患者在4-6个月内缓解
奥沙利铂的外周神经毒性
常见,85-95%可能出现
肢端,口周,咽喉感觉异常/麻木
偶见肌肉紧张,收缩,痉挛
与冷刺激有关, 通常轻微,短暂
急性感觉神经症状