文档介绍：该【合成抗菌药课件 】是由【jimilu】上传分享，文档一共【27】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【合成抗菌药课件 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。第三十五章合成抗菌药第一节喹诺***类[概述]是一类含有4-喹***母核的合成抗菌药,按合成的年代及抗菌特点分为四代。第一代(60年代):萘啶酸,已被淘汰。第二代(70吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效,口服后尿中浓度高,用于尿道或肠道感染。第三代(80年代):***喹诺***类。诺***沙星、氧***沙星、环丙沙星、左氧***沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强,用于尿道或肠道感染。第四代(90年代):莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,为最新***喹诺***品种。[体内过程](1)口服吸收好、血药浓度相对较高;(2)半衰期较长,血浆蛋白结合率低,Vd值较大;(3)体内分布广,组织药浓等于或大于血浓。经肝代谢、由肾排出。【抗菌作用】喹诺***类为杀菌剂。第二代:抗菌谱窄,对G-菌有效,对铜绿假单胞菌活性较低,口服易吸收,但血药浓度低,尿中浓度高,可用于泌尿道和消化道感染。第三代:抗菌作用----G-菌>G+菌,对衣原体,支原体,军团菌及结核菌均有较强活性。第四代:抗菌谱较广,对部分厌氧菌、G+菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高,并具有PAE。【耐药性】常见耐药菌包括金葡菌,肠球菌和假单胞菌等。产生原因:(1)基因突变:包括:①靶酶(细菌DNA回旋酶)结构改变;②胞浆膜通透性降低,对药物摄取量减少;③主动排出系统加强,促抗菌药外排。(2)DNA回旋酶与药物的亲和力下降。【临床应用】常用第三代产品。***喹诺***类适用于治疗敏感G-菌、G+菌引起的感染。包括:泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染(骨髓炎和骨关节感染)、皮肤软组织感染等各种感染。【不良反应】发生率仅为5%①胃肠道反应②CNS反应:头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等,严重时偶见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视;③过敏反应:如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹,个别病人出现光敏性皮炎;④软骨损害:少数可出现关节疼痛和炎症(水肿),所以不宜用于儿童和孕妇。二、常用的喹诺***类药物(小字排)环丙沙星抗菌谱广,为临床常用的喹诺***类中体外抗菌最强者,对G-作用强于G+菌。对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无效。诺***沙星尿、肠道药浓度高,对G+、G-引起的无并发症泌尿道感染、肠道感染及无并发症的急性淋病有效。氧***沙星在脑脊液、胆汁、尿液中浓度高。抗菌谱较诺***沙星强。主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。左氧***沙星左氧***沙星临床用量为氧***沙星的1/2,其水溶性大易制成注射剂。对葡萄球菌、链球菌、、厌氧菌、肠杆菌科、支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用。不良反应低于氧***沙星。[构效关系]磺***药的基本化学结构是对氨基苯磺酰***。;,则抗菌作用增强;***化,则抗菌作用消失。