文档介绍：妥拉磺脲
【药物名称】
中文通用名称:妥拉磺脲
英文通用名称:Tolazamide
其他名称:对甲苯磺酰六氮卓脲、庚啶甲苯磺脲、甲磺吖庚脲、甲磺氮卓脲、Cyclotolheptamide。
【临床应用】
适用于食物疗法不能有效控制血糖的***2型糖尿病(国外资料)。
【药理】
  本药为中效磺酰脲衍生物,属第一代磺酰脲类口服降糖药,其具体作用机制参见“醋酸己脲”的“药效学”。治疗早期,本药主要刺激胰腺分泌和释放胰岛素。本药长期治疗时,尽管药物刺激分泌胰岛素逐渐下降,但仍可有效降低血糖水平。其长期治疗降低血糖作用机制尚不明确,可能有胰腺以外的作用。
  本药在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3-4小时。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物,其中三种代谢物具有母体化合物70%的降血糖活性。用氚标记的本药单剂量给药后约85%经肾排泄,7%随粪便排泄,24小时内绝大部分药物可排出体外。本药消除半衰期为7小时。
【注意事项】
  有本药与***磺丙脲出现交叉过敏的个案报道。
  (1)对本药过敏者。(2)糖尿病***症酸中毒患者。(3)本药禁用于1型糖尿病的单独治疗。(以上均选自国外资料)
  (1)处于发热、感染、手术、创伤等应激状态者(应选用胰岛素)。(2)低血糖患者。(3)继发衰竭所致血糖失控者。(以上均选自国外资料)
  儿童用药的安全及有效性尚未确定。
  动物试验显示本药可引起胎仔畸形,孕妇用药研究尚不充分,美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
  哺乳妇女用药研究尚不充分,应权衡利弊后用药。
  应定期监测血糖及糖化血红蛋白浓度。
【不良反应】
[国外不良反应参考]
  有研究认为,使用本药联合控制饮食治疗糖尿病者,与单独控制饮食或接受控制饮食联合胰岛素治疗者相比,。
  有用药后出现韦尼克脑病(Wernicke's encephalopathy)的个案报道。
  较常见且严重的不良反应为低血糖(可表现为心动过速、出汗、心悸、震颤、头痛、意识模糊、视力障碍、易激惹、人格改变、癫痫发作或昏迷)。也有本药引起低钠血症及抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)的报道。有资料认为本药对脂代谢影响较小。
  有用药后出现干咳、两肺上叶浸润(同时还伴有发热、虚弱和体重减轻),停药后上述症状消失的个案报道。
  可能导致尿路结石。
  罕有本药引起胆汁淤积性黄疸的报道。
  常见恶心、上腹胀、反酸(发生率约1%),常与剂量相关,减量后上述症状可消失。
  可引起白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血及全血细胞减少。
  可有瘙痒、红斑、荨麻疹、斑丘疹等急性皮肤反应,%,皮疹通常较小且好发于颜面部、颈部、躯干上部及近端手臂。也有用药后出现苔癣样皮炎的个案报道。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
***合用,可使血糖水平增高,合用时应注意监测血糖并调整剂量。