文档介绍：摘要
目的:以连翘苷和干膏量作为优选指标,采用正交实验法优选中药新药银连止痒
丸的提取工艺并对其成型工艺进行考察;建立银连止痒丸的质量标准;进行初步稳定
性实验考查以及急毒和主要药效学试验。
方法:(1)金银花、荆芥等药材打成细粉,考察出粉率。连翘、甘草等药材水提,
4)
采用 L9(3 )正交试验,以连翘苷和干膏量为指标,以提取时间,提取溶剂用量以及提
取次数为影响因素对银连止痒丸的提取工艺进行优选,从而确定银连止痒丸的合理提
取工艺。(2)从浓缩、干燥、粉碎、制丸角度对成型工艺进行考察。(3)采用薄层色
谱法对处方药材进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定绿原酸含量。(4)采用室温
留样观察法,进行稳定性考察。(5)采用大鼠被动皮肤过敏法建立Ⅰ型变态反应模型,
用比色法测定背部皮肤蓝斑光密度;采用小鼠尾静脉注射 %低分子右旋糖酐溶
液诱发小鼠瘙痒试验,观察注射后小鼠瘙痒潜伏期和 30min 内瘙痒次数。(6)24 小
时内给药 3 次,测定最大受试药物量。
结果:(1)银连止痒丸的最佳提取工艺为 14 倍量水,回流提取 3 次,每次
小时。(2)薄层色谱法可对陈皮、苍术进行鉴别; HPLC 法测定绿原酸,绿原酸
在 ~ 与峰面积的线性良好( r = ),平均回收率为 %,
RSD(%) 为 ( n =5) 。(3)分别考察了 6 个月的银连止痒丸上市包装的三个批
号样品,经检验各项指标均符合注册质量标准草案和《中华人民共和国药典》2010
年版一部附录丸剂项下规定,暂定有效期 24 个月。(4)银连止痒丸 生药/kg
能显著降低大鼠背部皮肤蓝斑光密度(P<),表明其对Ⅰ型变态反应有抑制作
用。银连止痒丸 生药/kg 能显著延长小鼠出现瘙痒的潜伏期(P<),银连
止痒丸 生药/kg、 生药/kg 能显著减少小鼠瘙痒次数(P<~)。(5)
银连止痒丸给 KM 品系小鼠灌胃未测出 LD50,24 小时内以 生药/ml(能灌胃的
最大浓度)给药 3 次,观察 14 天,小鼠无死亡,其最大受试药物量为 生药
/kg。
结论:完成了新药银连止痒丸的临床前研究。金银花、荆芥等药材打成细粉,连
翘,甘草等其余药材用 14 倍量水,回流提取 3 次,每次 小时,连翘苷提取量和
干膏量指标达到最合理值。薄层色谱法和高效液相色谱法可以简便、准确鉴别方中陈
皮、苍术药材和测定绿原酸的含量。稳定性试验表明本品稳定性良好,初步药效学试
验表明本品具有明显的抗变态反应和止痒作用,对荨麻疹有一定的治疗作用。
关键词:银连止痒丸; 制备工艺; 质量标准;
The Research of Yinlianzhiyang pill before Clinical
Abstract
Objcetive: To optimize the conditions for the extraction of Yinlianzhiyanwan. Conditions for the
extraction were studied by orthogonal design guided by the content of Forsythin and dry paste
quantityin the extract.; The pill initially the quality standard was established andPreliminary stability
trial examination and anxious poisonous and the main pharmacodynamics experiment.
Methods: (1) Schizonepeta and Honeysuckle were smashed to inspected the rate of flouryield.
The rest of Chinese medicinal crops extracted from water. Conditions for the extraction were studied
by L9(34)orthogonal design guided by the content of Forsythin in the extract.(2)prepares the pill, the
method inspects the