文档介绍：【概述】怡诺思缓释胶囊是一种全新的口服药物,用于治疗抑郁症和广泛性焦虑症。它能有效抑制5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的再摄取。【品名与结构式】怡诺思缓释胶囊是盐酸文拉法辛(VenlafaxineHCl)的缓释口服制剂,是一种全新的抗抑郁药。其化学名称为:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环已醇盐酸盐或(±)-1-[?-[(二甲胺)甲基]-P-甲氧苯甲基]环已醇盐酸盐。其结构式为:H3COCOHHN(CH3)2HCl分子式:C17H27NO2·HCl分子量:【性状】活性成份文拉法辛是白色或类白色的固体结晶。非活性辅料为纤维素、乙基纤维素、明胶、羟丙基甲基纤维素、氧化铁和二氧化钛。75mg为桃色胶囊,囊体上印有“75”,囊帽上印有“W”。150mg为深桔色胶囊,囊体上印有“150”,囊帽上印有“W”。【临床药理】文拉法辛能增强人的中枢神经系统某些神经递质的活性。文拉法辛及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。【吸收、分布、消除】文拉法辛口服吸收良好,单剂量口服可被吸收92%,生物利用度为45%。在肝脏内广泛代谢,主要代谢产物是O-去甲基-文拉法辛(ODV),并主要通过肾脏排泄。文拉法辛和ODV的表观清除半衰期分别为5±2和11±2小时,±±。多次给药3天内可达稳态血药浓度。进食不影响药物的吸收。文拉法辛和ODV与血浆蛋白的结合率很小,分别为27%和30%。服用怡诺思缓释胶囊(150mg/24小时)后文拉法辛和ODV的血药峰浓度分别为150ng/ml和260ng/ml,。【适应症】本品适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。【剂量和用法】起始剂量为75mg/天,每天1次。如有必要,可递增剂量至最大为225mg/天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%,个别病人需进行剂量个体化。肾功能损伤病人,每天给药总量降低25-50%。老年病人按个体化给药,增加用药剂量时应格外注意。怡诺思缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用,每天一次,用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。【停药指南】用文拉法辛治疗6周或6周以上的患者如需停药,建议逐渐减量,所需的时间不少于2周,且必须在医生指导下进行。【禁忌症】对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。【警告】文拉法辛与单胺氧化酶抑制剂同时服用可出现相互作用和严重不良反应,因此不能同时使用怡诺思缓释胶囊和单胺氧化酶抑制剂。停用单胺氧化酶抑制剂至少14天后,才可换用怡诺思缓释胶囊。停用怡诺思缓释胶囊至少7天后,才可换用单胺氧化酶抑制剂。某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续升高,对服用本品的病人,应定期监测血压。若出现血压持续升高,应减少剂量或停药。【注意事项】1如同其它抗抑郁药,有躁狂、惊厥和癫痫史的患者应慎用本品。2对眼内压升高或急性窄角青光眼的病人应慎用。3对有自杀企图的病人应密切监视。处方时一次量不宜过多。家属应保管好药物,以免过量服用中毒。4对肝肾功能受损的患者应慎用或减量服用。5如同其他精神性药物,服用本品患者应避