文档介绍：**
【药品名称】
注射用顺苯磺酸阿曲库铵
【英文名】
Cisatracurium?Besylate?for?injection
【汉语拼音】
Zhusheyong?Shunbenhuangsuan?Aquku’an
【主要成分】
本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名为:?(1R，1’R，2R，2’R)—2，2’—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撑)二(1，2，3，4-四氢—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐
【化学结构式】
【分子式】
C65H82N2018S2
【分子量】
1243．49
【性状】
本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】
药理作用
顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。
顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。
人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。
顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。
当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠／芬太尼／咪达唑仑)，顺阿曲库铵的ED95(刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)／kg体重。
以氟烷麻醉时，／kg体重。
毒理作用
急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。毒性反应见‘药物过量’章节。
亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。
致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000μg／板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg／kg体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40
μg／ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。很少和／或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。
致癌性:致癌研究尚未进行。
局部耐受性:对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。
【药代动力学】
顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。
---(即2-4倍的ED95)的研究表明，顺阿曲库铵非房室药代动力学与剂量无关。
／kg(ED95的8倍)。--／kg的药代动力学参数如下:
参???? 数
平均值范围
清除率
-／min／kg
稳态分布容积
121-161mL／kg
清除半衰期
22-29min
老年患者的药代动力学
未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的差别。其恢复情况亦无明显变化。
肝肾损害患者的药代动力学
未见肾衰晚期和肝脏疾病晚期