文档介绍：乳腺癌内分泌治疗
肿瘤内科
整理课件
1
主要内容
一
雌激素受体阳性的定义
二
内分泌治疗的概况及药物分类
三
绝经的定义
四
早期乳腺癌辅助内分泌治疗
五
复发或转移性乳腺癌内分泌治疗
整理课件
2
激素受体阳性的定义
ER-雌激素；PR-孕激素
① ER（＋）、PR（＋）
② ER（＋）、PR（－）
③ ER（－）、PR（＋）
1、至少1％的肿瘤细胞核被免疫组化测定为阳性时，ER和
PR被认为是阳性。
2、大规模研究表明，HR水平在肿瘤细胞低水平表达（1％）即与临床疗效显著相关。
整理课件
3
乳腺癌内分泌治疗方式
· 目的：降低或消除体内雌激素水平，抑制乳腺癌细胞的生长繁殖
· 原理：内分泌治疗可以抑制激素依赖型细胞，使肿瘤消退
· 治疗手段
— 手术治疗 不可逆
— 放射去势 不可逆
— 内分泌药物治疗 可逆的
整理课件
4
内分泌治疗依据： 乳腺组织的生长依赖于雌激素，雌激素（雌二醇）与其受体结合后进入细胞，通过一系列过程激活雌激素敏感基因，促进肿瘤细胞生长。因此体内雌激素水平病理性上升，是刺激乳癌细胞增长的关键因素。
（肝、脂肪、肌肉）
（促肾上腺皮质激素）
雌二醇与雌激素受体结合， 发生反应，刺激肿瘤生长
黄体生成素释放激素
整理课件
5
乳腺癌内分泌治疗药物的分类
根据其作用机制可分为以下几类：
· ：—— 与雌激素竞争激素受体。
: 他莫昔芬（三苯氧胺）、托瑞米芬（法乐通）: 氟维司群
· ——抑制雄激素转变雌激素，降低雌二醇水平。
：氨鲁米特（第一代）；
来曲唑、阿那曲唑（第三代）
：福美司坦（第二代）；依西美坦（第三代）
整理课件
6
乳腺癌内分泌治疗药物的分类
· （LH-RH）类似物（卵巢去势药物）—与LHRH竞争腺垂体的LHRH受体，减少促黄体素（LH）和促卵泡素（FSH）的分泌，从而使体内雌激素水平降低。
药物：醋酸戈舍瑞林（诺雷德）、醋酸亮丙瑞林（抑那通）
· 4. 孕激素：抑制下丘脑促性腺激素释放素，从而抑制促卵泡素和促黄体激素分泌，同时还可诱导肝α还原酶，加速体内雄激素降解，减少雌激素生成。 药物：醋酸甲地孕酮分散片
· 5. 大剂量雌激素：乙炔基雌二醇
· 6. 雄激素：氟甲睾酮
整理课件
7
选择性雌激素受体调变剂
（三苯氧胺）：作为内分泌治疗的一线药物，可用于绝经前或绝经后。
推荐剂量：10mg，po，bid 或 20mg，po，qd。
不良反应：最常见的为潮热和阴道分泌物增加，还有恶心、呕吐、静脉血栓形成，偶有白细胞或血小板减少。其中严重不良反应是子宫内膜癌的发生。
建议：长期服用TAM的患者，治疗期间注意避孕，每年至少进行1-2次的子宫彩超或内膜活检。定期检测子宫内膜----彩超：绝经妇女内膜厚＞8mm，建议行刮宫病理检查。厚度5~8mm时，综合临床情况决定是否活检。绝经前患者内膜厚度不是决定活检的指征。
整理课件
8
选择性雌激素受体调变剂
（法乐通）：是三苯氧胺的衍生物，疗效略高于TAM，药物不良反应与TAM相似，但较轻微，同时引起子宫内膜癌的机率很小。因托瑞米芬可引起高钙血症，故使用期间避免高钙药物及与噻嗪类利尿剂合用。
一线推荐剂量：60mg，po，qd ；二、三线治疗剂量为200mg或240mg，qd。
：用于抗雌激素辅助治疗后复发，绝经后HR（+）的局部晚期或转移性乳腺癌。对芳香化酶抑制剂和他莫昔芬耐药的患者有效。推荐剂量：250mg，肌注，每月一次。
不良反应：一般可耐受，包括胃肠道症状、潮热、骨骼肌肉疼痛及不常见的血栓栓塞。
整理课件
9
第三代芳香化酶抑制剂（AI）
· 非甾体类: 适用于绝经后激素受体阳性的乳腺癌。
来曲唑： ，po，qd
阿那曲唑：1mg，po，qd
· 甾体类: 适用于绝经后激素受体阳性的乳腺癌。特别是他莫昔芬治疗失败后的患者
依西美坦：25mg，po，qd。
· 不良反应：常见的潮热、恶心、呕吐、阴道干燥、关节痛、肌痛等。乳腺癌骨相关事件：骨密度降低，骨质疏松、骨折。
整理课件
10