文档介绍：抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
学****目标(learning target)
、临床应用；理解新斯的明的作用、用途、不良反应；
掌握有机磷中毒表现及其防治。
2．了解其他易逆性胆碱酯酶抑制药作用特点。
主要内容
一、抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶复活药
二、
难逆性抗胆碱酯酶药
M胆碱受体
心脏
窦房结
传导系统
心肌
心率
传导
收缩力
平滑肌
收缩
虹膜括约肌
瞳孔
支气管平滑肌
收缩
呼吸
收缩
胃肠平滑肌
蠕动
膀胱逼尿肌
收缩
排尿
N胆碱受体
:神经节兴奋
收缩
（M样作用）
（N样作用）
胆碱受体
Ach
N
AchE
腺体
分泌
汗腺、
唾液腺
骨骼肌
抗胆碱酯酶药
一、 胆碱酯酶(acetylcholinesterase, AChE)
分类
AChE
真性胆碱酯酶
（AChE）
假性胆碱酯酶
（BChE）
分布
突触间隙
效应器接头
红细胞
分布
血浆、肝、脑、
皮肤、胃肠平滑肌
胆碱酯酶
特点：
：水解Ach的专一性酶，活性高，
一个酶分子在1分钟内可水解6×10 5分子Ach。
2. BChE：对Ach的作用弱，可水解其他酯类，
如琥珀胆碱、普鲁卡因等。
结构
AchE表面有两个
能与Ach结合的
活性部位
阴离子部位：
（带负电）含谷氨酸残基
酯解部位：含丝氨酸羟基（构成酸性作用点） 组氨酸咪唑环（构成碱性作用点）
AChE 通过三个步骤水解ACh：
结合
酯解水解
ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化AchE
结合：ACh季铵阳离子头，以静电引力 与 酶的 阴离子部位结合，酶酯解部位 丝氨酸羟基与ACh羰基碳结合。
乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸， 恢复酶活性。
二、 抗胆碱酯酶药（anticholinesterase agents）
定义：能与AchE牢固结合，使AchE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆碱作用。
Ach
Ach
Ach
Ach
Ach
M样 作用
AchE
Ach
N样作用
抗AchE药
突触
新斯的明
毒扁豆碱
anticholinesterase agents分类
根据药物与AChE结合后解离速度的快慢分为：
易逆性抗AChE药：新斯的明；毒扁豆碱等
难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类*
一、难逆性抗AChE药
有机磷酸酯类：内吸磷、对硫磷、敌敌畏、乐果等。
职业性－ 有机磷农药生产与使用人员
中毒原因
非职业性－ 经口摄入有机磷农药