文档介绍：抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药()
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第一节 胆碱酯酶（Cholinesterase ChE）
乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase，AchE)
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如支气管、泪腺、汗腺、
唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。
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①ACh增加。
②直接兴奋骨骼肌（新斯的明）。
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高剂量时引起抑制或麻痹。
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[临床应用]
1 重症肌无力：
新斯的明、吡斯的明、安贝***铵。
2 腹气胀和尿潴留（手术或其他原因引起）：
新斯的明。
3 青光眼：
毒扁豆碱、地美溴铵。
4 竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒：
新斯的明、依酚***铵。
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常用易逆性抗AChE药
新斯的明（neostigmine）
特点：
选择性高，对骨骼肌、胃肠平滑肌作
用强，对腺体、眼、心血管、支气管作用
弱。属季铵化合物，口服吸收不规则，不
易进入中枢和 眼前房。
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用途：
1．治疗重症肌无力
重症肌无力的特点：〔属自身免疫性疾病，病人体内有抗ACh受体的抗体）终板膜Ach受体的数目减少70%-90％）。
新斯的明：①(-)AchE;②直接(+)N2-R;③(+)运动N末梢释放Ach。
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2．减轻腹气胀
3．减轻术后尿潴留
4．阵发性、室上性心动过速
5．非除极化肌松药中毒
如筒箭毒碱。
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给药途径：
口服(15mg/次，3次/日)、皮下或肌肉注
射(-,3次/日)。
禁忌症：
机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等。
不良反应：
主要为胆碱能N过度兴奋。
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毒扁豆碱（physostigmine）
依色林（eserine）
原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱，现为人工合成。
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毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别
项目
毛果芸香碱
毒扁豆碱
作用
降低眼内压
降低眼内压
作用机理
(+)虹膜括约肌M-R，直接作用
(-)AChE，间接作用
用途
青光眼
青光眼
起效
30-40min
5 min
作用维持
4-8h
1-2天
刺激性
弱
强
浓度
1-2%
%
性质
稳定
不稳定，易光解
不良反应
调节痉挛
调节痉挛
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双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？
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常用抗AChE药用途的比较
青光眼
重症肌无力
腹气胀
尿潴留
其他
毒扁豆碱
＋＋
－
－
－
24h高峰，维持9天
地美溴铵
＋＋
－
－
－
无晶体青光眼
新斯的明
－
＋＋
＋
＋
非除极化型肌松药中毒
吡斯的明
－
＋＋
＋
＋
非除极化型肌松药中毒
依酚***铵
－
诊断或鉴别诊断
起效快,维持短，iv2-8mg，症状改善，可诊断；应准备阿托品防中毒
安贝***铵
－
＋＋
不能耐受新斯的明和吡斯的明患者。
加兰他敏
－
＋＋
脊髓灰质炎后遗症，或非除极化型肌松药中毒。
他克林
－
－
－
－
中枢浓度高，阿尔茨海默病。
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难逆性抗AChE药
有机磷酸酯类:
杀虫剂
化学武器
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北京消息 (记者蓝燕) ：-11月19日至20日，在北京举行了为期两天的“中国国家预防***计划”研讨会，吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国***人群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企图***的人不易获得***工具，特别是农药。***是中国重要的公共卫生问题。***，至少有200万人***未遂；农村***率是城市的