文档介绍:药理学总论 PPT课件
药物剂量与效应关系
量效关系: 药理效应强弱与剂量大小之间的关系
质反应量效关系
量反应量效关系
药理效应频数分布曲线
药理效应累加曲线
反应数(% )
Media谢(生物转化)
肝脏:肝药酶(细胞色素P450酶家族)
I相:氧化、还原、水解
II相:结合
灭活、活化
肝药酶特点:
选择性低
变异性大
易受外界因素影响:
诱导:巴比妥
抑制:氯霉素
排泄
主经肾脏
大多被动转运、排泄器官(治疗+不良反应)、功能不良时影响排泄速率
肾: 酸化尿液、碱化尿液
胆汁:肝肠循环
肠道、其他:
药动学房室模型
房室模型compartment model
一室模型
二室模型
中央室
外周室
消除
二室模型
分布
吸收
药物
时间(小时)
血药浓度对数值
10
30
20
分
布
曲
线
消除曲线
药物消除动力学
一级消除动力学
零级消除动力学
速率类型
一级速率:单位时间内体内药物按恒比消除。
dC/dt=-KeC
零级速率:单位时间内体内药物按恒量消除
dC/dt=-KeC0
时间(分)
20
40
60
血药浓度
血药浓度对数值
时间(分)
20
40
60
斜率 = -k/
血药浓度
时间(分)
10 20 30 40 50
血药浓度对数值
时间(分)
10 20 30 40 50
体内药物的药量-时间关系
一、一次给药药时曲线下面积(AUC)
Cmax, Tmax
时间
血药浓度
代谢排泄过程
高峰浓度
起效 失效
中毒浓度
有效浓度
吸收分布过程
多次给药
稳态浓度Css, plateau
Css max, Css min
血药浓度μ mol
15
10
5
0
0 24 48 72
时间(小时)
静脉滴注 200 μ mol/日
静脉注射 100 μ mol, 2次/
静脉注射 200 μ mol,1次/日
血药浓度μ mol
15
10
5
0
0 24 48 72
时间(小时)
小剂量
大剂量
血药浓度μ mol
15
10
5
0
0 24 48 72
时间(小时)
首剂加倍
药动学参数
半衰期 half life t1/2
dC/dt=-KeC
Ct=C0e-Ket
logCt=logC0-Ke/
t=log(C0/Ct)
Ct = C0 /2, t1/2 =/ Ke
按一级动力学药物消除量及累积量与t1/2关系
%排出体外
清除率CL=A/AUC
表观分布容积apparent volume of distribution, Vd=A/C
生物利用度:Bioavailability,F
F=A/Dx100%
F=AUC(ev)/AUC(iv)x100%
F’=AUC(test)/AUC(cont)x100%
Yelling to all my friends gather around the field,  Wait for you everyday just to catch t