文档介绍：青
霉
素
的
合
成

专业:制药工程
年级:091班
姓名:刘卫丽
学号:20090934129
青霉素的合成
摘要:青霉素是抗菌素的一种,是从青霉菌培养液中提制的药物,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素 。 青霉素的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。基于它的抗菌原理及药理青霉素的应用不断增加。随着其应用的增加,其工艺流程也益加完善。
青霉素是人类发现的第一种毒性很小又能有效杀菌的抗生素。从其发现到量产经历了十四年。自1940年青霉素投入使用以来,该类抗生素以其疗效确切、对人体细胞毒性小及价格低廉而广泛应用。目前,青霉素类抗生素已从抗阳性窄谱品种发展到广谱品种。主要由制药企业大规模生产如:甲氧西林、如美西林、阿莫西林、阿扑西林等。
抗菌作用原理
青霉素抗菌作用原理:革兰氏阳性菌细胞壁主要由粘肽构成下,才能交互联结形成网络状结构包绕着整个细菌,青霉素的化学结构与合成粘肽的前体物的结构部分相似,竞争地与转肽酶结合,使该酶的活性降低,粘肽合成发生障碍,造成细胞壁缺损,导致菌体死亡。
青霉素的药理
青霉素是B-内酰***抗生素,在细胞繁殖期起杀菌作用。青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。
青霉素的药效
***霉素是具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强,对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染(如斑疹伤寒)以及病毒感染(如沙眼)均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂,其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成,系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上,抑制肽基转移酶的作用,阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染,疗效好,目前仍是治疗这些疾病的首选药物。此外,对脑膜炎双球菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌等引起的脑膜炎及其他感染也有较好作用。也可用于百日咳、布氏杆菌病、立克次体病等。
青霉素类溶液的稳定性
青霉素类在干燥状态下相对稳定,遇湿即加速分解。青霉素类在水溶液中甚不稳定,放置时间越长则分解越多,不仅药效消失,而且产生的致敏物质也增多。所以,青霉素类药物,宜在临用前方进行溶解配制,以保证疗效和减少不良反应发生。青霉素类在近中性(PH=6~7)溶液中较为稳定,酸性或碱性增强,均可使之加速分解。应用时最好用注射用水或等渗***化钠注射液溶解青霉素类。溶于葡萄糖液中可有一定程度的分解。苯唑西林等异噁唑青霉素有耐酸性质,在葡萄糖液中稳定。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此,严禁将碱性药液(碳酸氢钠、氨茶碱等)与其配伍。青霉素类药物系杀菌性抗生素,只在细胞分裂后期细胞壁形成的短时间内有效。它们的杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低,在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利。若采取滴注给药,宜将一次剂量的药物溶于约100ml输液中,~1小时内滴完。一则可在较短时间内达到较高的血药浓度,二则可减少药物分解并产生致敏物质。