文档介绍：《药用高分子材料学》
中国医药科技出版社
面向21世纪课程教材
《药用高分子材料学》
绪论
第一章
绪论
概 述
药用高分子材料(polymers for pharmaceuticals)
指具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料。
药用高分子材料学(pharmaceutical polymer material science)
研究药用高分子材料的结构、理化性质、工艺性能及用途的理论和应用的学科。
绪论
概 述
历史沿革:
药物制剂领域中,高分子的应用具有久远的历史。
第一阶段:
人类的远古时代至1930年。
第二阶段:
20世纪30年代:高分子概念被承任,聚维酮合成成功,并广泛应用于药剂工业。
第三阶段:
20世纪50年代至今:高分子材料广泛应用于现代药物传递系统。
绪论
概 述
人类的远古时代,在谋求生存和与疾病斗争的过程中,广泛地利用天然的动植物来源的高分子材料,如阿胶的生产原料驴皮就是天然高分子材料。明朝大医药家李时珍在《本草纲目》中说:“阿胶,本经上品,弘景曰:‘出东阿,故名阿胶’”。东阿县做为阿胶发祥地,利用天然高分子生产阿胶已有两千多年的悠久历史。
绪论
此外,淀粉、多糖、蛋白质、胶质和粘液汁等天然的高分子材料在传统的药剂中是不可缺少的粘合剂、赋形剂、乳化剂、助悬剂,在我国古代的医药典籍中己屡见不鲜。
胶原蛋白水解图
胶原蛋白的结构类似绳索,由无数根胶原纤维束所组合而成。胶原蛋白最基本的单位为原胶原,是由三条多肽链所组成的,而此三条多肽链则以链间的氢键紧密地结
胶原蛋白的结构与特性
合在一起,形成稳定的三股螺旋结构。
明胶的制备过程就是三螺旋结构水解的过程。
1920年德国人史道丁格(Standinger)发表了划时代的文献“论聚合”。他提出了“高分子”、“长链大分子”的概念。史道丁格学说在1932年法拉第学会上得到公认。他预言了一些含有某些官能团的有机物可以通过官能团间的反应而聚合,比如聚苯乙烯、聚甲醛等,后来都得到了证实。为了表彰他的杰出贡献,1953年72岁的他登上了诺贝尔化学奖的领奖台。史道丁格是高分子科学的奠基人。
绪论
概 述
高分子科学的奠基人
绪论
1930年高分子概念被承认后,合成的高分子材料大量涌现,它在药剂工业方面的应用日益广泛,显示了高分子材料的重要性。
20世纪30年代聚维酮合成成功,1939年取得专利,聚维酮可提高血浆胶体渗透压,增加血容量,它在医药品中可作为血浆代用品使用,用于外伤性出血及其他原因引起的血容量减少。
聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮,PVP,Povidonl)
聚维酮在医药上有广泛的应用,为国际倡导的三大药用新辅料之一。可作为粘合剂,助流剂,润滑剂,助溶剂,分散剂,酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成PVP-I消毒杀菌剂。PVP在医药上还可用作低温保存剂。采用PVP产品作辅料的药物已有上百种。
绪论
剂型
含 PVP 成分
PVP 含量( % )
主要作用
片剂
PVP-K30
~5
黏合、增溶、赋形
颗粒
PVP-K30
~5
黏合、增溶、赋形
包衣剂
PVP-K30
~2
药片(丸)外衣,成膜剂
胶囊
PVP-K30
1~2
帮助成粒,保护剂,蹦解剂
共沉淀剂
PVP-K15
——
提高溶出速度
注射剂
PVP-K15
5~15
助溶、分散
口服液
PVP-K15 , K60
——
分散、增稠
服用药片
PVP-K30 , K90
2~10
增加药效、减少刺激
杀菌消毒剂
PVP-I
——
杀菌、消毒、减少毒性、刺激性
含片
PVP-K30 , K6-
~5
赋形、缓释
PVP 在药学领域中的应用
绪论
药物制剂的发展经历了四个时代:
第一代:简单加工口服与外用的膏丹丸散
第二代:片、颗粒剂、胶囊、注射剂
第三代:药物传递系统(缓控释制剂、前体与透皮给药制剂)
第四代:靶向制剂
第一代:普通丸剂
国家药典委员会专家张志芬教授指出:“药物传递系统(drug delivery system,DDS)的出现是现代药剂学领域中现代科学技术进步的结晶。”而这一结晶的出现很大程度依赖于高分子材料。
第二代:普通胶囊
第三代:缓释制剂
第四代:脂质体