文档介绍：第四十二章
四环素类及氯霉素类抗生素
Liuminghua
泸州医学院药理学教研室
抗菌谱广(旧称广谱抗生素)
大多数G+、G-菌
四体(立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体)
某些原虫(阿米巴)
第一节四环素类
天然:
四环素(tetracycline) 4次/d
土霉素(terramycin) 4次/d
金霉素(aureomycin) 外用
地美环素(demeclocycline,去甲金霉素) 4次/d
半合成:
多西环素(doxycycline,强力霉素) 1~2次/d
米诺环素(minocycline,二甲胺四环素) 2次/d
美他环素(metacycline,甲烯土霉素) 2次/d
抗菌作用
抗菌谱(广谱)
G+菌和G-菌:但G+菌>G-菌。
四体:支、衣、立克次体、螺旋体
某些原虫:阿米巴
无效:绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
抗菌活性:米诺> 多西> 地美、美他> 四> 土
2. 抗菌机制(快效抑菌药)
抑制蛋白质合成:30s亚基抑制药,抑制始动复合物形成,阻止aa-tRNA进入A位。
细胞膜通透性增加
【临床应用】(以多西环素常用)
⒈四体感染(多为首选)
(1)立克次体感染—斑疹伤寒、Q热和恙虫病。
(2)衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。
(3)支原体感染—支原体肺炎(或大环内酯类)
(4)螺旋体感染—回归热(或青霉素G)
2 .鼠疫杆菌、布氏杆菌、霍乱杆菌、幽门螺杆菌
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或链霉素与链霉素联合单用亦可用阿莫西林
、痤疮(多西环素)、沙眼衣原体引
起的性传播疾病(米诺环素)。
不良反应
(以四环素多见,人工半合成的少见)
胃肠道反应
2、二重感染:广谱抗生素长期大量应用,使敏感菌受
抑,不敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生
长繁殖所造成的继发感染。
真菌病:念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、阴道炎、尿路感染等—制霉菌素治疗
假膜性肠炎(难辨梭菌):脱水、肠壁坏死、休克、可致死—万古霉素及甲硝唑治疗
肝、肾毒性(多西环素少见)
为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕妇
过敏反应和前庭反应(米诺环素多见)
药热、皮疹、光敏性皮炎等,偶可致剥脱性皮炎
氯霉素
(chloramphenicol,chloromycetin)
1949
为左旋光学活性(左旋有效),
合霉素为消旋,已停用