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2022年电大《药物化学》期末复习简答题考试资料参考答案
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电年夜《药物化学》期末复习简答题考试资料小抄
1、试写出下列药物在响应前提下的分化产物
H+或OH-
答：2-甲氨基-5氯-二苯酮 甘氨酸
？有哪些来历？为什么要拟定药物中杂质的限度？
答：药物的杂质是指在出产、贮藏过程中引进或发生的药物以外的其他化学物质，搜罗由于分子手性存在而发生的非治疗活性的光学异构体。
来历有出产过程和贮藏过程。杂志的存在不仅影响药物的纯度，同时还会带来非治疗活性的副浸染，必需加以节制，凡是要划定药物的杂志限度
？浸染机制有何分歧？
答：麻醉药分为全麻药和局麻药，全麻药浸染于中枢神经系统，局麻药浸染于外周神经系统。
?按化学结构可分为哪几类?
答：局麻药是从古柯树叶中提取的可卡因进行结构刷新刷新而来，按化学结构可分为：，，
?与哪些结构特点有关?
答：分子中含脂键，易被水解 含芳伯胺基，易被氧化变色，有重氮化-巧合反映
具有叔胺结构，具有生物碱样性质
?为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂?
答：具有弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠，其水溶液为碱性，与酸性药物或领受空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀
本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的显色反映。
本品钠盐溶液放置易分化，发生苯基丁酰脲沉淀失踪去活性。故设置装备摆设成粉针剂
?声名其事理.
答：将两种药品分袂放入酸、碱中加热水解，地西泮分化产物没有芳伯氨基，奥沙西泮产物中含有芳伯胺基，对两者分化产物经重氮化后与β-萘酚巧合，生成橙色沉淀者即为奥沙西泮。
?声名代表药物的浸染特点.
答：苯巴比妥（巴比妥类）用于癫痫年夜爆发;苯妥因（乙内酰脲类）对癫痫年夜爆发和精神行为型爆发有用对小爆发无效；三甲二酮（恶唑烷酮类）用于失踪神性小爆发，对年夜爆发无效；乙琥胺（丁二酰亚胺类）是癫痫小爆发首选
?各举一例药物.
答：吩噻嗪类： 氯丙嗪 噻吨类：氯普噻吨 丁酰苯类 ：氟哌啶醇苯酰胺类： 舒必利 二苯并氮杂卓： 氯氮平
?各举一例药物.
答：三环类 多赛平 单胺氧化酶按捺剂 异烟肼 5-H再摄取按捺剂 氟西汀
？各举一例药物。
.答：利尿药结构类型首要有：（1）磺酰胺类及苯并噻嗪类 如 氢氯噻嗪
（2）苯氧乙酸类 依他尼酸 （3）甾类 螺内酯（4）其他类 甘露醇
，若何能增加其在水中的消融度？
.答：咖啡因可与有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠等形成复盐而增加水中消融度。
？个举一例药物。
答：H1受体拮抗剂的结构类型首要有：（1）乙二胺类 ： 西替利嗪（2）氨基醚类： 盐酸苯海拉明（晕海宁） （3）丙胺类 ：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）（4）三环类：异丙嗪（5）哌啶类 ： 阿司咪唑（息斯敏）
？为什么将其和8-氯茶碱成盐使用？
答：苯海拉明的首要副反映是嗜睡和中枢按捺副浸染。
中枢兴奋药8-氯茶碱可以降低苯海拉明的不良反映 。
，但浸染较长久？
答：该类药结构中苯环上羟基可显著地增加拟肾上腺素浸染。肾上腺素具有儿茶酚结构，活性年夜，但不不变，浸染时刻短暂。麻黄碱苯环上无羟基，浸染减弱，浸染时刻延迟。
，东莨菪碱，山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差异，并声名与心理活性巨细的关系。
答：四种药物化学结构很是相像，均是莨菪醇和莨菪酸所成的酯，所不成的只是有无6、7位氧桥、6位羟基或莨菪酸α位羟基。氧桥的存在使分子的亲脂性增加，易透过血脑樊篱，增加中枢浸染。而6位羟基或莨菪酸α位羟基的存在，使分子的亲水性增加，中枢浸染减弱。东莨菪碱分子中有氧桥，中枢浸染最强；樟柳碱虽也有氧桥，但其莨菪酸α位还有羟基，综合影响的功效是中枢浸染弱于阿托品；山莨菪碱6β位多一羟基，浸染最弱。东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
？
答：（1）乙酰胆碱对全部的胆碱能受体无选择性，导致发生副浸染
（2）乙酰胆碱为季铵化合物，不易经由过程生物膜，因而生物操作度低
（3）乙酰胆碱的化学不变性差，在体内易被酯酶水解而失踪活
？各举一例药物。
答：（1）浸染于中枢神经系统的药物 如甲基多巴 （2）神经节阻断药 美加明
（3）浸染于神经末梢的药物 利舍平（利血平）（4）血管严峻素转化酶按捺剂 卡托普利
（5）肾上腺素受体拮抗剂 美托洛尔（6）浸染于血管滑腻机的药物 地巴唑（7）利尿药 氢氯噻嗪（8）钙拮抗剂 氨氯地平
，β-受体拮抗剂，ACE按捺剂及羟甲戊二酰辅酶A还原酶按捺剂的首要临床用途，各举一例药物。
答：β-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律反常 钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律反常
ACE按捺剂：抗高血压或充血性心衰 磷酸二酯酶按捺剂 ：抗心力衰竭
。
答：在光和热的影响下，利舍平的3β-H能发生差向异构化，生成无效的3-异利舍平。在光和氧的浸染下发生氧化，生成3-去氢利舍平及3，5-二烯利舍平。
？
答：磺胺甲噁唑（SMZ）可以按捺二氢叶酸合成酶，阻断细菌合成二氢叶酸，甲氧苄啶按捺二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，两者合用时，可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断，因而发生协同抗菌浸染，浸染增加，是以两者常合用。
。
答：经由过程对喹诺酮类药物的结构和生物活性的争辩，可将其构效关系总结如下：
B环是抗菌浸染的必需结构，转变小；而A环可作较年夜转变，可所以苯环，吡啶环，嘧啶环等。
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3位COOH和4位C=O是药效必不成少的部门，被其他庖代基庖代时活性消逝踪。
1位庖代基匹敌菌活性影响较年夜，可觉得脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积四周的庖代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可所以苯基或其他芳香基。
5位庖代基以氨基为最好。
6，7，8位的庖代基转变规模较年夜。6，8位分袂或同时引入氟原子，抗菌活性增年夜，7位引入五元或六元杂环，抗菌活性较着增加，以哌嗪基为最好。
，碱，β-内酰胺酶浸染下的分化产物。
答：在稀酸前提下，生成青霉二酸；在强酸并加热前提下生成青霉胺和青霉醛酸。碱性或β-内酰胺酶前提下生成青霉酸、青霉酰胺和青霉酸酯。
？首要搜罗哪些结构类型？
答：烷化剂是在体内能形成缺电子的活跃中心体或其他具有活跃的亲电性基团的化合物，进而与细胞中的生物年夜分子中含有丰硕电子的基团发生共价连系，使其损失踪活性或使DNA分子发生断裂，导致肿瘤细胞衰亡，抗肿瘤活性强。烷化剂按化学结构可分为：氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。
？各自阐扬什么浸染？
答：烷基化部门和载体部门。烷基化部门（即通式中的双β-氯乙胺基，也称氮芥基）是抗肿瘤活性的功能基团；载体部门首要影响药物在体内的领受、分布等药代动力学性质，经由过程选择分歧的载体，可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。
。
答：环磷酰胺是操作前药化事理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，是以在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的分歧，导致代谢产物分歧，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物 ，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢路子分歧，经逆Michael加成反映生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。是以环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。
？各举一例药物。
答：嘧啶拮抗物 阿糖胞苷 嘌呤拮抗物 巯嘌呤 叶酸拮抗物 甲氨蝶呤
。
答：博莱霉素、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春新碱
？试以反映式示意。
答：炔雌醇中存在乙炔基 地塞米松存在α-羟基酮结构，其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。反映式见书P238
。
答：糖皮质激素具有调整糖、脂肪、和卵白质的生物合成和代谢的浸染，还具有按捺免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克浸染。
,D,E,K,B1,B2,B6及维生素C的临床用途。
答：维生素A临床上首要用于因维生素A缺乏引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干燥、粗拙及粘膜抗传染力量低下等症的治疗；还用于妊娠、哺乳期妇女和婴儿等的适量填补。
维生素D临床上首要用于因维生素D缺乏引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐搦症、老年性骨质松散症等的治疗和预防。
维生素E临床上首要用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌养分不良、间歇性跛行及动脉粥样硬化等的防治。
维生素K临床上首要用于凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等的防治。
维生素B1临床上首要用于因维生素B1缺乏引起的脚气病及消化不良等疾病的治疗。
维生素B2临床上首要用于因维生素B2缺乏引起的各类粘膜和皮肤炎症，如吵嘴炎、唇炎、舌炎等。
维生素B6临床上首要用于治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠吐逆、异烟肼等药物引起的四周神经炎、白细胞削减症、座疮脂溶性湿疹等。
维生素C临床上首要用于坏血病的预防与治疗，及肝硬化急性肝炎和砷、汞、铅、苯等慢性中毒时的肝脏损害急慢性流行症等的帮助治疗。
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答：化学的体例经由过程共价键连系形成不成逆复合物。物理的体例经由过程离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等形成可逆的复合物。
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答：（1）对映体具有等同的药理活性和强度。（2）对映体发生不异的药理活性，但强弱分歧。
（3）对映体中一个有活性，一个没有活性。（4）对映异构体之间发生相反的活性。
（5）对映异构体之间发生分歧类型的药理活性。
(或钾盐)须做成粉针剂？
答：青霉素钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，β-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失踪去抗菌活性。是以青霉素的钠盐或钾盐必需做成粉针剂，使用前新颖配制。
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答：非甾体抗炎药有解热镇痛、抗炎浸染，但以抗炎浸染为主，临床上着重于风湿性、类风湿性关节炎、红斑狼疮等症的治疗。今朝临床使用的年夜部门非甾体抗炎药是经由过程按捺花生四烯酸环氧酶的活性，阻断前列腺素的生物合成而阐扬抗炎抗风湿浸染。
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答：阿司匹林在空气中较不变，遇湿气即渐渐水解生成水杨酸和乙酸，遇碱和加热水解更快。其制品中由于原料残存或储存时保管不妥，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质不仅对人体有毒性，而且较易氧化成一系列醌式有色物质，是以颜色渐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。扑热息痛在空气中不变，水溶液的不变性与Ph值有关，在pH值=6时最为不变，（25℃），在酸性及碱性前提下不变性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步发生氧化降解生成醌亚胺类化合物，颜色渐渐酿成粉红色、棕色、最终成黑色，故制剂及保留要留意。
？
答：首要有以下几点：
必需具有苯乙胺的根基结构。
苯环上羟基可显著地增加拟肾上腺素浸染，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性年夜。
年夜都拟肾上腺素药在氨基的 位具有羟基（多巴胺、多巴酚丁胺破例），此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较年夜活性。
侧链氨基被非极性烷基庖代时，基团的巨细与受体的选择性有慎密亲热关系，在必定规模内，庖代基愈年夜，对 受体的选择性愈年夜，对 受体的亲和力就愈小。
侧链氨基的碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的浸染时刻延迟。
？举例声名代谢拮抗事理在药物设计中的应用。
答：所谓代谢拮抗就是设计与生物体内根基代谢物的结构有某种水平相像的化合物，使之竞争性地和特定的酶相浸染，干扰根基代谢物的被操作，从而干扰生物年夜分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物年夜分子的合成中，形成伪生物年夜分子，导致致死合成，从而影响细胞的进展。例如：尿嘧啶是体内正常的嘧啶碱基，其掺入肿瘤组织的速度比其它嘧啶快，操作生物电子等排事理，以氟原子庖代尿嘧啶5位上的氢原子，获得氟尿嘧啶。由于氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构很是相像，在代谢过程中能在分子水平庖代正常代谢物尿嘧啶，按捺了胸腺嘧啶合成酶，从而干扰了DNA的合成，导致肿瘤细胞衰亡。
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