文档介绍：膜剂
本章学****要求
掌握膜剂的概念、特点
熟悉膜剂的制备工艺和贮藏方法
掌握膜剂的各项检查
了解成膜材料
概述
概念:膜剂(fimls)系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。
用途:膜剂可适用于口服、舌下、眼结膜囊、口腔、***、体内植入、皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面等各种途径和方法给药。
膜剂的组成
主药 0-70%
成膜材料( PVA 、 PVP 、 EVA 等) 30-100%
增塑剂(甘油、山梨醇等) 0-20%
表面活性剂(聚山梨酯-80 、十二烷基硫酸钠、
豆磷脂等) 1-2%
填充剂( CaCO3 、 SiO2 、淀粉、糊精等) 0-20%
着色剂( TiO2 、色素等) 0-2%
脱膜剂(液体石蜡、甘油、硬脂酸、
聚山梨酯-80 等) 适量
成膜材料
天然高分子化合物:明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等,多数可降解或溶解,但成膜、脱膜性能较差,常与其他成膜材料合用。
合成高分子化合物:
聚乙烯醇(PVA):
乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
聚丙烯类,如***聚丙烯、甲烯酸-***丙
烯酸共聚物
纤维素类,如羟丙基***纤维素(HPMC)、
乙基纤维素(EC)、***纤维素、
聚乙烯醇( PVA )
系白色或淡黄色粉末状颗粒,是由醋酸乙烯在甲醇溶剂中进行聚合反应生成聚醋酸乙烯,然后再与甲醇发生醇解反应而得。
其性质主要由其聚合度(或称相对分子量)和醇解度(降解的程度)来决定。相对分子量越大,水溶性越差,水溶液的黏度就大,成膜性能好。
目前国内使用的 PVA 以 05-88 和 17-88 两种规格为多(前面一组数字 X100 表示的是聚合度,即 500 和 1700 ;后面表示的是醇解度 88% )。这两种规格均能溶于水,两者比较,前者聚合度小,则水溶性大而柔韧性差;后者聚合度大,则水溶性小而柔韧性好。若两者以适当的比例(如 1 : 3 )混合则能制得很好的膜剂。
PVA 的特点
PVA 的特点是毒性和刺激性都很小,其水溶液对眼组织不仅无刺激性,还是一种良好的眼球润湿剂,能在角膜表面形成保护膜,而且不会影响角膜的生理活性,不影响视力,不易被微生物破坏,也不易长霉菌,口服后在消化道很少吸收, 48 小时后 80% 的 PVA 随大便排出体外。
是目前国内最为常用的成膜材料,适用于制成各种途径应用的膜剂。
乙烯- 醋酸乙烯共聚物( EVA )
本品是典型的无规高分子化合物,为水不溶性化合物,结晶性较小,极性和柔韧性较高。它在加热熔融时具有良好的浸润性,在冷却固化时具有良好的挠曲性、抗拉强度和柔韧性。
成膜材料的条件
1 、必须生理惰性,无毒性、刺激性,不干扰机体的防卫和免疫机能,外用应不妨碍组织的愈合过程,不过敏,能被机体代谢或排泄,长期应用无致畸、致癌等有害作用。
2 、性质稳定,无不适臭味,不影响药物的疗效,同时不干扰药物的含量测定。
3 、有良好的成膜、脱膜性能,制成的膜具有一定的抗拉强度和柔韧性。
4 、根据膜剂的使用目的,如用于口服、腔道、眼用膜等,要求迅速溶解于水,能逐渐降解、吸收或排泄;如用于外用则应能迅速、完全释放药物。
5 、来源丰富,价格低廉。