文档介绍：氟比洛芬酯的应用现状
汕头大学医学院第一附属医院麻醉科
程明华
认识氟比洛芬酯
steroidal anti-inflammatory drugs,SAIDs
类固醇激素是甾体类抗炎药:能有效控制感染性炎症和非感染性炎症,长期使用SAIDs易引起肾上腺皮质的功能衰退等并发症
non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs
具有共同作用:解热、镇痛、抗炎
氟比洛芬酯→非甾体类抗炎药
按照化学结构分(大多数NSAIDs是弱酸)
水杨酸类:代表药物阿司匹林
丙酸类:代表药物氟比洛芬酯
苯乙酸类:代表药物双氯芬酸
吲哚乙酸类:代表药物吲哚美辛
吡咯乙酸类:代表药物托美丁
吡唑酮类:代表药物保泰松
昔康类:代表药物氯洛惜康
昔布类:代表药物包括塞来昔布、罗非昔布等
化学结构分类与其疗效和不良反应并无关系
氟比洛芬酯→丙酸类
非甾体抗炎药通过影响花生四烯酸(AA)代谢起作用
根据其不同作用途径分类:
环氧酶抑制剂(COX)
脂氧酶抑制剂(LOX)
环氧酶和脂氧酶混合抑制剂
氟比洛芬酯→环氧合酶抑制剂
COX-1倾向性抑制剂如阿司匹林
COX-2选择性抑制剂如氯诺昔康
COX-2特异性抑制剂如罗非昔布、塞来昔布
COX非选择性抑制剂氟比洛芬酯
COX同工酶抑制的选择性与其疗效和不良反应直接相关
氟比洛芬酯→非选择性COX抑制剂
COX-1
生理性酶
环氧酶
的生物学作用
COX-2
病理性酶
表达
巨噬细胞
成纤维细胞
表皮细胞
内皮细胞等
表达
胃肠肾脏血小板
功能正常生理功能维持
维持胃肠粘膜完整性
调节肾血流
调节血小板功能
功能
炎症
COX同工酶传统概念
NSAIDs的抑制
作用
COX-1
COX-2
生理性PGs合成减少
致炎性PGs合成减少
结构酶
生理作用
诱导酶,致炎作用
解热镇痛、抗炎等作用
不良反应
NSAIDs
NSAIDs对COX-1和COX-2不同作用
根据同工酶传统概念,COX-2特异性抑制剂应该:
具有抗炎镇痛疗效
没有NSAIDs诱发的副作用
理论预期