文档介绍：疼痛的药物治疗
药物治疗是疼痛治疗的最基本、最常用的方法。常用的疼痛治疗药物有
①麻醉性镇痛药
②非麻醉性镇痛药
③抗抑郁药
④抗惊厥药与神经安定药
⑤糖皮质激素类药
⑥局部麻醉药
⑦其他药物
第一节麻醉性镇痛药
又称阿片类镇痛药,其共同特点包括:①具有镇痛效力;②具有耐受、依赖、成瘾和呼吸抑制等副作用。
在疼痛治疗中,本类药主要适用于严重创伤、急性心肌梗死等引起的急性疼痛,并及手术后疼痛和癌性疼痛。
一、*吗啡
吗啡(morphine)通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用。
1 它作用于:
①脊髓、延髓、中脑和丘脑等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈,使病人对伤害性刺激不再感到疼痛。吗啡对躯体和内脏的疼痛均有效,对持续性钝痛的效果优于间断性锐痛,疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用更佳。在产生镇痛作用的同时。
②还作用于边缘系统的阿片受体,消除由疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪反应,甚至产生欣快感。
③肌注后15~30分钟起效,45~90分钟产生最大效应,镇痛作用持续4~6小时。
2 用途
①吗啡主要用于术后镇痛。
②严重创伤。
③心肌梗死所致的急性疼痛的镇痛和缓解各种急性、慢性、顽固性产
痛和癌症晚期疼痛。
3 吗啡制剂、种类
①普通片剂、胶囊和针剂
②控释片
③高浓度口服液
④栓剂
4 给药途径
皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内(包括蛛网膜
下隙和硬膜外隙)给药。
5 不良反应
恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛,以
及成瘾性和耐受性等。
6 禁忌症
婴儿、孕产妇、哺乳期妇女、肝功能严重不全者,以及慢性阻塞性肺
疾病、肺源性心脏病、支气管哮喘、未确诊的急腹症、脑外伤或颅内占位
性病变商人应忌用吗啡。
7 控释片(美施康定,美菲康)
吗啡控释片(美施康定,美菲康)自20世纪80年代后期引入临床。吗
啡控释片可使药物恒定释放,口服1小时起效,在达到稳态时血药浓度波动
较小,无峰谷现象,作用可持续12小时左右。主要用于缓解癌性疼痛和其
他各种剧烈疼痛。由于为控释片,必须整片完整地吞服,切勿嚼啐、掰开
服用,应按时间服用。成人每隔12小时服用1次,用药剂量应根据疼痛的程
度、年龄以及既往服用镇痛药史来决定,以完全止痛24小时为准。一般由
10~20mg,每日2次开始,以后根据效果调整。对已经服用过弱吗啡类或
吗啡的病人可由30mg每日2次开始,需增加剂量时,可酌情增加25%~
50%,逐步调整至合适为止。
盐酸羟考酮控释片采用AcroContin控释技术,38%羟考酮快速释放,
62%持续缓慢释放,服药后出现双吸收时相,快吸收相t1/2为37分钟,慢吸
收相t1/,每12小时报用1次,在服药后1小时以内迅速起效,持续
稳定止痛达12小时左右。目前盐酸羟考酮控释片已用于癌性疼痛、骨关节
炎、带状疱疹后神经痛、大手术后和退行性脊髓疾病等中重度疼痛治疗。
初始用药为10mg,每12小时1次,必须整片吞服。应根据病情调整剂量,
如果需要剂量调整,1天或2天调整1次,按30%~50%剂量递增。
三、可待因
可待因(codeine)又称甲基吗啡,是阿片所含的另一种生物减,在阿
%。口服后容易吸收,大部分在肝内代谢为无药理活性的产
物。约10%可待因脱甲基的,转就为吗啡。动物研究证实脑室内注射可待
因无镇痛效应,而静注则有效,因此提示可待因是通过在体内转变为吗啡
而产生其镇痛作用的。可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12,其镇痛作用持
续时间与吗啡相似。在达到一定的镇痛效应后,再增加剂量,效应亦不再
增加。可待因的镇静作用不明显,呼吸抑制、呕吐、欣快感及成瘾性也弱
于吗啡。可待因的镇咳作用较强,在镇咳剂量时,对呼吸中枢抑制作用轻
微,是临床上常用的中枢性镇咳药。
临床上可待因常用于中等程度的疼痛,与非甾体类抗炎药叩头合应用可
使镇痛作用增强,单一可待因对重疼痛的镇痛效果欠佳,久用可待因也可
成瘾,并与吗啡具有交叉耐受性。
四、美沙酮
美沙酮(美散酮, methadone)为μ阿片受体激动药,镇痛作用与吗啡
相似或略强,镇痛效果好。但其起效慢,服用后30分钟左右起效,作用维
持时间长,约6~8小时。由于其血浆蛋白结合率高(%),因此有蓄
积作用,重复使用可产生吗啡样依赖。适用于创伤性痛、癌性剧痛、外科
手术后痛和慢性疼痛。其对神经病理性疼痛效果优于吗啡,因此尤期适用
于神经病理性疼痛。美沙酮除用于疼痛治疗外,也可用于阿片、吗啡及海
洛因成瘾者的脱毒治疗。成人口服6 ~8小时1次,剂量根据疼痛强度、年
龄和既往应用镇痛药的情况而定,以完全止痛为准。一般由每次5 ~
,每日3次开始,以后根据效果调整。