文档介绍：第二十九章
作用于血液及造血器官的药物
Drugs with Actions on
Blood and Hematopoisis
凝血因子及凝血过程
抗凝血药肝素、低分子量肝素及香豆素类
(1)纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶、阿尼
普酶及组织型纤溶酶原激活剂。
(2)纤维蛋白溶解抑制药:氨甲苯酸
内容提要
(1)抑制血小板代谢的药物
环氧酶抑制药-阿司匹林
TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药
磷酸二酯酶抑制药:双嘧达莫
(2)阻碍ADP介导的血小板活化的药物:噻氯匹定
(3)凝血酶抑制药:阿加曲班
(4)血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药
内容提要
:维生素K
(1)抗贫血药:铁剂、叶酸、维生素B12
(2)造血细胞生长因子:红细胞生成素、非
格司亭、沙格司亭
:右旋糖酐
内容提要
教学基本要求
掌握:抗凝血药肝素的药理作用、作用机制、临床
应用及不良反应。低分子量肝素、链激酶、
尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂和阿司匹林
药理作用与临床应用。
教学基本要求
熟悉:香豆素类、阿尼普酶、氨甲苯酸、利多格
雷、双嘧达莫、噻氯匹定、水蛭素、维生素
K、铁剂、叶酸、维生素B12、红细胞生成
素、非格司亭、沙格司亭及右旋糖酐的药理
作用与临床应用。
了解:阿加曲班及凝血酶的作用与应用。贫血的原
因及治疗药物。
一、血液凝固与凝血因子
血液凝固因子和同义名
因子同义名
Ⅰ纤维蛋白原(fibrinogen)
Ⅱ凝血酶原(prothrombin)
Ⅲ组织凝血激酶(tissue thromboplastin)
Ⅳ Ca2+
Ⅴ前加速素(elerin)
Ⅶ前转变素(proconvertin)
Ⅷ抗血友病因子(antihemophilic factor, AHF)
Ⅹ Struart-Prower factor
Ⅺ血浆凝血激酶前质(plasma thromboplastin
antecedent, PTA)
Ⅻ接触因子(hageman factor)
ⅩⅢ纤维蛋白稳定因子(fibrin-stabilizing factor)
第一节抗凝血药
内源性凝血系统
外源性凝血系统
激肽释放酶
前激肽释放酶
Ⅻ
HMWK
Ⅻa
HMWK
HMWK
Ⅸ
Ca2+
Ⅸa
Ⅺa
Ⅷa
Ca2+
磷脂
Ⅸa-Ⅷa复合物
Ⅱa
Ⅷa
Ⅹ
Ⅹa
Ca2+
磷脂
Ⅱa
Ⅴ
凝血酶原激活物
(Ⅹa-Ca2+-Ⅴa)PL
纤维蛋白原
纤维蛋白
Ⅷa
Ca2+
Ⅱa
Ⅷ
交联纤维蛋白凝块
Ca2+
Ⅱ
Ⅱa
Ⅲ
Ca2+
组织损伤
Ⅶa-Ⅲ复合物
Ⅶ
蛋白 C
Thrombomodulin
血管内皮细胞
活性蛋白C
口服抗凝药作用点
可被活性蛋白C下调
肝素作用点
图29-1 凝血过程及抗凝血药的作用靶点
Ⅴa
Ⅺ
肝素
【体内过程】
肝素是带大量阴电荷的大分子,不易通过生物
膜,口服不被吸收,常静脉注射给药。肝素抗
凝活性t1/2因给药剂量而异,静脉注射100U/kg、
400U/kg、800U/kg,抗凝活性t1/2分别为1h、
。肺气肿、肺栓塞及肝、肾功能严重障
碍患者,t1/2明显延长。
第一节抗凝血药
【药理作用】在体内、体外肝素均有强大抗凝作用
静脉注射后,抗凝作用立即发生,可
灭活多种凝血因子。
肝素的抗凝作用主要依赖于抗凝血酶Ⅲ(antithrombinⅢ,AT-Ⅲ)。肝素分子与AT-Ⅲ结合后,使AT-Ⅲ构型改变,活性部位充分暴露,并迅速与因子Ⅱa、Ⅹa、Ⅸa 、Ⅺa、Ka、纤溶酶等结合,并抑制这些因子。
第一节抗凝血药