文档介绍：第十章肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor Agonists
内容提要
第一节构效关系及分类
第二节α肾上腺素受体激动药
第三节α、β肾上腺素受体激动药
第四节β肾上腺素受体激动药
教学基本要求
掌握:肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用,临床应用和不良应。
熟悉:肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。
教学基本要求
概念:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类(sympathomimetic amines)。
第一节构效关系及分类
第一节构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同
2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代
3) 氨基上氢原子被取代
4) 光学异构体
第一节构效关系及分类
药物分类
(1)α受体激动药:
去甲肾上腺素,间羟胺,
去氧肾上腺素。
(2)α、β受体激动药:
肾上腺素,多巴胺,麻黄碱。
(3)β受体激动药:
异丙肾上腺素,多巴酚丁胺
第二节α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline , NA)
【体内过程】
吸收
口服不产生吸收作用,因迅速被肠液破坏。
不肌注和皮下注射,因强烈血管收缩,可引起局部组织缺血坏死。
临床上一般采用静脉给药。
消除
T,MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取,故作用时间短。
第二节α肾上腺素受体激动药
【药理作用】
对α受体有强大激动作用;对β1受体激动作用弱;对β2 受体几无作用。
1. 血管:主要是小动脉和小静脉收缩。
皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏:激动心脏β1受体,使心脏兴奋。
但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。
心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏的射血阻力所致。
3. 血压:有较强升压作用,避免用大剂量。