文档介绍：第三十二章作用于消化系统药物
基本要求
重点难点
讲授学时
内容提要
1 基本要求[TOP]
掌握(1)胃酸分泌的机理以及治疗消化性溃疡的药物:①胃酸分泌的调节机理和消化性溃疡的发生;②消化性溃疡的治疗原则,主要药物及其作用机理。(2)消化功能调节药:①呕吐的机理;②止吐药的种类及其作用机理。
熟悉(1)增强胃肠动力药:西沙比利,5-HT4受体激动剂。(2)止泻药和泻药。
了解利胆药。
2 重点难点[TOP]
重点
治疗消化性溃疡药物的代表药物药理学特性。
难点
胃酸分泌的调节机理及药物作用机制。
3 讲授学时[TOP]
建议2学时
4 内容提要[TOP] 第一节第二节
第一节胃酸分泌的机理以及治疗消化性溃疡的药物
胃酸由胃腺中的壁细胞分泌后进入胃粘膜腔,保持胃内pH=1,组胺激活壁细胞H2受体后通过细胞内cAMP增加胃酸分泌。Ach 激活M受体是细胞内游离钙离子升高,胃泌素激活胃泌素受体也能增加胃酸分泌。细胞内cAMP或钙离子升高可以导致H+-K+-ATP酶(质子泵)活性升高,向胃内同时增加分泌Cl- 和H+。激活PG受体抑制胃酸分泌。
(粘液和碳酸氢根分泌)与损伤机制(胃酸和胃蛋白酶分泌)失衡造成的。幽门螺杆菌感染和长期服用非甾体抗炎镇痛药是重要的粘膜损伤因素。因此治疗原则以去除病因和减少胃酸分泌,加强胃粘膜保护机制为主。
(1)减少胃酸分泌的药物
H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁和H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑是最有力的胃酸分泌抑制药。
(2)抗幽门螺杆菌药物针对感染,主张适当的联合用药,注意耐药菌株。
(3)保护胃粘膜的药物:硫糖铝,米索前列醇
(4)抗酸药单纯中和胃酸,可做对症使用。
H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁口服后都易于吸收,二者都抑制肾小管分泌碱性药物。西咪替丁抑制细胞色素P450,能减慢药物代谢,是药物作用增加(口服抗凝血药、苯妥英钠、氨茶碱等)。奥美拉唑在血中的半衰期仅有
1小时,但由于其在壁细胞的微管中可以存在2~3天,所以可以保持较长的药效。硫糖铝大部分会存在肠内,因此可能影响其他药物的吸收。
第二节消化功能调节药[TOP]
镇吐药
,止吐药的种类及其作用机理
呕吐是一种复杂的反射动作,涉及胃肠道的不随意肌,呼吸和腹壁肌肉。由两个中枢控制:呕吐中枢、化学感受触发区(chemoreceptor trigger zone, CTZ)。可以造成呕吐的刺激很多:从高级中枢输入的令人厌恶的信息,如恶味,不良情绪,剧痛等;迷宫/前庭核刺激;血液中的内源性有毒物质(如尿毒症时);药物(肿瘤化疗药等);喉部或胃部刺激等。涉及呕吐的递质和受体有:H1受体,M受体,多巴胺(D2)受体,5-HT3受体以及阿片受体。
(1)H1受体阻断药:苯海拉明,茶苯海明,美克洛嗪。用于迷宫/前庭核刺激造成的和肠道局部刺激造成的呕吐,对CTZ呕吐无效。
(2)M胆碱能受体阻断药:东莨菪碱,阿托品,