文档介绍：第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药
基本要求
重点难点
讲授学时
内容提要
1 基本要求[TOP]
掌握①抗甲状腺药的种类;②硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。
熟悉甲状腺激素的药理作用和临床应用;b受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。
了解甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制,促甲状腺激素(TSH)与促甲状腺释放激素(TRH)的临床应用。放射线碘的抗甲状腺作用及应用。
2 重点难点[TOP]
重点
代表药物的药理作用及应用。
难点
不同甲状腺疾病的用药及其机制。
3 讲授学时[TOP]
建议2学时
4 内容提要[TOP]
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必须的激素,包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。甲状腺激素分泌过少引起甲状腺功能低下,分泌过多引起甲状腺功能亢进症(甲亢)。
(一)甲状腺激素
甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘,在过氧化物酶作用下进行碘的活化和酪氨酸碘化;碘化酪氨酸耦联成T4和T3;在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。甲状腺激素合成和分泌,受垂体分泌的促甲状腺激素(TSH)及下丘脑分泌的促甲状腺激素释放激素(TRH)的调节。血中的T4和T3浓度可负反馈调节TSH和TRH的释放。
【药理作用】 T3作用快而强,T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合,诱导靶基因转录而发挥效应。其作用有维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感-肾上腺系统的反应性等。
【临床应用】主要用于甲状腺功能低下(呆小病或粘液性水肿)的替代疗法;也用于治疗单纯性甲状腺肿,减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。
过量可引起甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则,甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。
(二)抗甲状腺药
常用的有硫脲类、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等四类。
(甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶)以及咪唑类(甲巯咪唑和卡比马唑)。
【药理作用】包括:①抑制甲状腺激素的合成,通过抑制甲状腺过氧化物酶(其本身作为过氧化物酶的底物而被氧化),进而抑制酪氨酸的碘化及耦联。对已合成的甲状腺激素无效,故改善症状常需2~3周,恢复基础代谢率需1~2个月;②抑制外周组织的T4转化为生物活性较强的T3;③降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白。
【临床应用】临床用于:①甲亢的内科治疗,适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人;②甲状腺手术前准备,减少甲亢病人甲状腺手术合并症及甲状腺危象,但可使TSH分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血;③甲状腺危象的治疗,常用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成。