文档介绍：第一章药理学总论-绪言
药理学(Pharmacology)
一、药理学定义药物机体相互作用规律及原理
二、药理学内容
(pharmacodynamics)药物机体作用规律及原理。inc. 药理作用、作用原理、不良反应、适应症、禁忌症……。
(ics)机体药物处置规律及原理。inc. 吸收、分布、代谢、排泄……。
三、药理学任务
药物与毒物:
药物滥用与误用:
药原性疾病:
四、研究方法拿来主义,借用。in vitro,in vivo,ex vivo
五、分支学科临床药理学、实验药理学,药物治疗学,等。
第二章药物效应动力学
一、药物的作用和效应
●药物作用( action)效应(effect)
●药物的基本作用:改变靶器官功能:兴奋(excitation),抑制(inhibition)
●药物作用方式:直接和间接
●药物作用的特异性和选择性
二、药物作用的结果- 双重性
(therapeutic effect):
对因(etiological)和对症(symtomatic)治疗
(adverse reaction)
1)副作用(side reaction):
2)毒性反应(toxic reaction):急性(acute)、慢性(chronic)、特殊毒性(unusual):致癌(carcinogenesis)、致畸(teratogenesis)和致突变(mutagenesis)。
3)后遗效应(residual effect,or after effect):
4)停药反应(withdrawal reaction)
5)变态反应(allergic reaction)
6)特异质反应(idiosyncrasy)
7)耐受性,耐药性,依赖性…
三、量-效关系(dose-effect relationship)
(一)表示法图形纵轴:效应;横轴:剂量(浓度)或其对数。
(二)类型
-效曲线(graded dose-effect relationship) :效应随剂量而增减。注意50%Emax的剂量
-效曲线(quantum dose-effect relationship) :全或无累加量-效曲线
(maximum efficacy,efficacy)和效价强度(potency)
(median effective dose,ED50)
(median lethal dose,LD50)
(therapeutic index,TI) LD50/ED50
LD1—ED99或LD5—ED95。
四、构效关系略。
五、药物的作用机制
大多数药物的作用机制与特定受体相关。
1)KD,2)pD2,3)pA2,4)affinity,5)intrinsic activity(),6)spare R。
pD2=-logKD,
pA2:拮抗剂摩尔浓度的负对数值,在此浓度下,激动剂要产生原有效应,其浓度必须增大1倍。
六、受体类型
:-R,GABA-R,NMDA-R,Gly-R…
-蛋白偶联受体:多。DA-R,Adr-R,5-HT-R,M-R,阿片-R…。
:主要为一些生长因子受体,涉及核酸和蛋白质合成。
:,甲状腺素受体。
:eg 鸟苷酸环化酶
六、第二信使(second messenger)
; ; (IP3,DAG); +。
七、受体调节
脱敏(Desensitization)
超敏(Hypersensitization)