文档介绍：阿昔洛韦
Aciclovir
阿昔洛韦是一个经典的广谱抗病毒药物,1981年由英国葛兰素威康公司研发成功,属于核苷类抗病毒药物。阿普洛韦从1988年起进入最畅销的20种药物,1992年阿苷洛韦已是世界最畅销的前15种药物之一,, 占全世界抗病毒药物市场的65%以上,1997年4月22日阿昔洛韦在美国专利到期, 并批准做为非专利药。
分子式:C8H11N5O3
分子量:
通用名:阿昔洛韦
别名:Acyclovir, 无环鸟苷,开糖环鸟苷,无环鸟嘌呤,无环鸟嘌呤核苷,开链鸟嘌呤核苷,羟乙氧甲鸟嘌呤,Aclovir, Acyclovior,Cycloviran, Maynar, Milavir, Poviral, Viclovir, Viprel, Virmen, Virodex, Zovirax,ZyclirAcycloguanosine,ACG,ACN,W248U
CA登记号:59277-89-3
商品名: 苏维乐(Zovirax)
开发单位:20世纪60年代末到70年代初英国宝威(e)公司开发
生产商:1981年由英国葛兰素威康(GlaxoSmithKline)公司研发成功
首次上市时间:1981年5月英国首次上市
用法用量
单纯疱疹病毒感染:单纯疱疹病毒性脑炎以阿昔洛韦为首选药物,成人为每日10mg/Kg,每8h一次静脉滴注,疗程10天。儿童(l~12岁)为6mg/Kg,每8h一次,疗程5~7天。
其他部位(如皮肤、粘膜、生殖器等)的疱疹病毒感染则口服阿昔洛韦200mg,每天4~5次或6mg/Kg,每天2次,静脉滴注。骨髓移植者的疱疹病毒感染可在手术前一周应用,术后维持5周。
免疫缺陷者的水痘-带状疱疹和巨细胞病毒感染可用阿昔洛韦5~l0mg/Kg,每8h一次静脉滴注,5~7天为一疗程;或口服400mg,每天4次,疗程5-10天。
慢性乙型肝炎可用10~l5mg/Kg静脉滴注,疗程30天,或间歇应用总疗程60天。
适应症
:口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例;对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。
:口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。
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。核苷酸类抗病毒药,用于治疗:
①单纯疱疹性角膜炎;②单疱疹;③带疱疹;④用其钠盐治疗急性视网膜坏死。主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深层角膜炎。
适应症
按给药方式分
1 口服可出现皮疹、荨麻疹、胃肠道反应、胆红素与某些肝酶升高、血清肌酐与尿素增加、头痛及其他神经系统区应。
2 个别人出现精神混乱、幻觉、震颤、嗜睡,甚至惊劂和昏迷,停药后可恢复。
3 注射给药应采用静脉缓慢滴入,不直快速推注,也不可皮下或肌内注射。静脉注射后可发生静脉炎以及暂时性ALT升高。
4 与丙磺舒并用后,可产生排泄的竞争性抑制,使本品半衰期延长,体内蓄积。
5 对过敏体质与精神异常者忌用,肾功不良应减少剂量(大剂量可发生肾毒性,肾小管出现结晶而致肾小管阻塞),妊娠妇女使用本品的安全性尚不能充分保证。
6 外用软膏可有局部的灼痛及过敏现象。偶可发生角膜上皮损害即弥漫性角膜表层炎。
不良反应/毒副作用
不良反应/毒副作用
常见:注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如AST、ALT、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。
少见:急性肾功能不全、白细胞和红细胞计数下降、血红蛋白减少、胆固醇、甘油三酯升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。
罕见:昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状。
不良反应/毒副作用
按发病频率分
以下症状如持续存在或明显应引起注意
长期口服该品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩(较短程用药为多)。长期用药少见有痤疮和失眠;短程用药少见有食欲减退。注射用药常见轻度头痛,少见多汗。该品对细胞毒性小,安全范围大。外用滴眼剂和乳膏剂无明显不良反应。静脉给药需缓慢滴注1小时以上或连续缓慢滴注,一般无反应。有时可见皮疹、荨麻疹、发烧等过敏反应,停药即消退。亦有时出现头痛、恶心、低血压、血尿等不良反应。口服200—800mg,一日5次,大量饮水也无明显反应,正常人耐受性较强。但在高浓度快速滴注或口