文档介绍：第二节抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
根据作用部位及对胆碱受体亚型的选择性分:
M受体拮抗剂
N受体拮抗剂
抗胆碱药:调节因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态。
阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用
一、 M受体拮抗剂 muscarinic receptor antagonists
作用:抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,
散大瞳孔
加速心律
松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。
临床应用:治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。
分类:
1)天然茄科生物碱类及其半合成类似物
2)合成M受体拮抗剂
M样作用
心肌收缩力减弱,心率减慢;
消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩;
动脉血管平滑肌松弛,血管舒张,
但大剂量又可使静脉血管收缩;
腺体分泌增加。
M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留;缩瞳;降低眼内压,治疗青光眼;大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用,可用于止痛。
1)茄科生物碱类M受体拮抗剂
阿托品
Atropine
东莨菪碱
Scopolamine
山莨菪碱
Anisodamine
樟柳碱
Anisodine
茄科生物碱类
阿托品
仅兴奋呼吸中枢
东莨菪碱
镇静药
山莨菪碱
樟柳碱
中枢作用:氧桥,羟基
M胆碱拮抗作用与阿托品相似或稍弱。
硫酸阿托品 Atropine Sulphate
1、托品(莨菪醇)和托品酸(莨菪酸)酯化
结构特点:
2、莨菪醇:氢化吡咯+哌啶;
3个C*,内消旋化,无旋光性
3、莨菪酸:1个C*,2个光学异构体
理化性质
1、叔胺:碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色。
2、酯键:弱酸性、近中性稳定;碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸
3、Vitali反应(莨菪酸的特异反应)
深紫色-暗红色-颜色消失
理化性质
4、与硫酸及重铬酸钾加热,水解生成莨菪酸,被氧化生成苯甲醛,有苦杏仁味。
阿托品的半合成类似物
东莨菪碱的半合成类似物
对支气管扩张作用可持续24h以上
是第一个一天一次的长效吸入型支气管扩张药