文档介绍：威尔 注射用盐酸雷莫司琼
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威尔 注射用盐酸雷莫司琼 Ramosetron Hydrochloride For Injection
国药准字 H20051182
成都通德药业有限公司
注射用盐酸雷莫司琼 (威尔)
【药品名称】
通用名:注射用盐酸雷莫司琼
英文名:Ramosetron Hydrochloride For Injection
汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Leimosiqiong
【成份】
1、本品主要成份为盐酸雷莫司琼,化学名称为:(-)-(R)-5-[(1-***-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐
2、本品为注射剂,辅料为甘露醇
【性状】本品为白色或类白色的块状物或粉末
【规格】
【贮藏】避光密闭,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存
产品特点
最新
最强效
最长效
最安全
最新
简介
雷莫司琼是目前国内上市最新的止吐药,最先在日本
上市,作为高选择性5-HT3受体拮抗剂的实验研究中发现
它对受体结合的抑制作用较昂丹司琼强100倍,在与受体
结合发挥相同的效力下,本品所需剂量为昂丹司琼的1/53。
盐酸雷莫司琼与受体结合的时间大于8小时,而昂丹司琼仅
为45分钟。此外研究还表明,盐酸雷莫司琼在肿瘤患者体内
半衰期为9小时,每日只需给药1次……
作用机制
抗恶性肿瘤药物
消化道的嗜铬细胞
5-羟色***游离出来
5-HT3受体
呕吐中枢
呕吐
止吐
结合
盐酸雷莫司琼
阻断
刺激
毒理研究
对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物试验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是,雄性小鼠90~108mg/kg,雌性小108~130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。
毒理研究
对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量:、、10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(),在给药10mg/kg时体重增加受到抑制(大约4%)但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现病理组织学的异常。。对狗的最高给药剂量达3mg/kg,也未出现毒性影响。
毒理研究
对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制,剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明,未见肿瘤发生。