文档介绍：抗凝血药物达比加群酯、利伐沙班和阿哌沙班的信息简述
三个药物:达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班
简述其基本信息;
申报情况,专利情况;
合成路线
达比加群酯 Dabigatran etexilate
通用名:达比加群酯 Dabigatran etexilate
商品名: Pradaxa
CAS: 211915-06-9
适应症:用于非瓣膜性心房颤动患者中风及血栓的预防
原研厂家:德国勃林格殷格翰
上市情况:2008年首先在德国上市,2010年10月FDA批准上市
化合物专利到期:2018年2月
3-[[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 氨基] 亚氨***] 苯基] 氨基] ***]-1- ***-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸乙酯
性状:白色固体熔点:128-129℃
分子式: C34H41N7O5 分子量:
不良反应:达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究,314例受试者术后4-8小时开始口服达比加群酯一日2次,、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,结果表明,各组均未见大出血事件,但最高剂量组(一日2次,每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应,达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。
达比加群酯的中国专利摘要
达比加群酯的世界晶型专利摘要