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,2011TechnoicandMarketResearchReportofAvelox第一章、:盐酸莫西沙星片;商品名:拜复乐(Avelox);其他名:Bay-12-8039、Avelox?、Avalox?、Actira?、Octegra?、Proflox;英文名:MoxifloxacinHydrochlorideTablets;MoxifloxacinHydrochloride;(1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[]non-8-y1)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylicacidhydrochloride;化学名:1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[]non-8-yl}-6-***-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢***化物;(1'S,6'S)-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[]壬烷-8基)-6-***-8-甲氧基-4-氧代-二氢喹啉-3-羧酸盐酸盐;分子式:CHFNO?HCl;212434分子量:;CAS:186826-86-8;******@-2015盐酸莫西沙星技术与市场调研报告,2011,2011TechnoicandMarketResearchReportofAvelox盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基***喹诺***类抗菌药。用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。疗效显着,不良反应小。适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的***。盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺***类药物,商品名为“拜复乐”,1999年9月在德国上市,同年12月在美国获FDA批准上市。,进入了2002年世界十大畅销抗生素药物,列第8位。,在全球畅销处方药排名第129位;,%;。2002年下半年,莫西沙星在我国上市,由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售,重点市场是我国大中城市的主要医院。该药2004年进入国家医保目录后,连续3年出现惊人的增长率:2003年到2007年的复合增长率为116%,,%;。(1)作用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基***喹诺***类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰?、?拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰***类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。(2)耐药导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机******@-2015盐酸莫西沙星技术与市场调研报告,2011,2011TechnoicandMarketResearchReportofAvelox制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出,该活性流出为***喹诺***耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺***类之间存在交叉耐药。但是,一些对其它喹诺***类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。