文档介绍：该【药物晶型研究讲座 】是由【小可爱】上传分享，文档一共【37】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【药物晶型研究讲座 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。药物晶型研究讲座请关注,由于分子结构的构型、构象、分子排列、分子作用力、共晶物质等各种因素影响,存在两种或多种分子排列状态,形成不同的物质存在状态,这种现象被称为“固体化学物质的多晶型现象”。一、概述人们发现药物在临床应用中存在一定的质量和疗效的不稳定现象,而且这种现象在国产和进口同一药物中十分普遍;此外,不同制药企业生产的同一药物品种间或制药企业自身的不同批号药品间的质量和临床疗效差异也非常普遍。通过研究发现影响药物产品质量的重要因素是由于固体化学药物存在多晶型现象。化学药物不同晶型状态物质可以造成生物体吸收的几倍甚至数十倍以上的作用差异,同时稳定性也不相同。晶型药物存在于固体化学药物中,而这种固体化学药物并不局限于口服固体药物(片剂、胶囊、颗粒剂等),还应该包括各种固体注射制剂类型(如粉针剂等)。所以,对于晶型药物的研究范围应涵盖所有最终以固体形式作为药品产品形式的各类药物品种。二、晶型药物的基本特征晶型药物可以由一种或多种物质组成,可以是手性或非手性化学物质,化学药物的分子构象可以发生变化,可以存在不同的分子内和分子间作用力(例如:氢键、盐键、配位键、范德华力等)。晶型药物的物质组成每种化学物质均存在不同的理化性质。当我们研究的化学药物对象具有以下情况时,需要注意该药物可能存在多晶型问题:;。(单一成分、混合成分及含量,结晶水成分及含量,结晶溶剂成分及含量);(构型,构象);(晶系,晶胞参数,对称元素);(全局有序状态,部分有序状态,全局无序状态);(氢键,盐键,配位键)等。三、,在相同的重结晶溶剂条件下,由于结晶时的温度参数变化而产生不同的晶型固体物质。,在相同的重结晶溶剂条件下,由于结晶时的压力参数变化而产生不同的晶型固体物质。,在相同的重结晶溶剂与温度条件下,由于使用晶体生长时间参数变化而产生不同的晶型固体物质。四、影响化学药物产生多晶型的主要原因:,在相同的重结晶溶剂与温度条件下,由于使用晶体生长溶剂参数变化而产生不同的晶型固体物质。,在不同的重结晶溶剂条件下,由于晶体中所含有的结晶溶剂种类与数量参数变化而产生不同的晶型固体物质。,在不同的重结晶溶剂条件下,由于晶体中所含有的结晶水数量与位置参数变化而产生不同的晶型固体物质。稳定晶型较亚稳定晶型具有更高的熔点及更小的溶解度。在实际药物研发过程中,为了使药物的质量稳定,需要使用状态稳定的药物晶型;而对于多数药物更希望能有更大的溶解度,以保证药物发挥良好的治疗作用。因此,药物晶型的稳定性与药物溶解度之间形成了相互制约的矛盾,把握二者之间的关系是研发过程的重要内容。