文档介绍：该【有机药物化学ppt第八章前药和药物传输系统 】是由【2112770869】上传分享，文档一共【31】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【有机药物化学ppt第八章前药和药物传输系统 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。*2020/11/411前药的概念2前药的作用3前药的分类4前药的应用实例2020/11/42前药(prodrug):体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物药物潜伏化(druglatentiation):将有活性的化合物(原药)转化成非活性的化合物,该化合物在体内经酶或化学作用转变成原药,而发挥原药的药理作用,这种非活性的化合物的转化就是药物的潜伏化2020/11/43前药设计原理:改善药物分子(通常称为母药)在体内传输性质方面的缺陷,在母药分子上通过化学修饰的方法连接一个或多个载体基团形成在体外无活性的前药。前药进入体内后在作用部位可以经酶促或非酶促反应脱去载体基团,释放出母药而发挥治疗作用。前药设计的目的:克服药物在体内传输性质的缺陷,也就是克服药物到达作用部位的"障碍"。因此,在进行前药设计之前首先要了解药物必须要克服哪些障碍,这样才能有针对性地去设计前药。2020/11/44(8)消除特殊味道、气味及不适宜的制剂性质等多种目的前药设计的目的和作用(1)提高药物的选择性(部位特异性),改变药物的物理化学性质,原药经修饰后,可以达到提高药物对靶部位作用的选择性(2)改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程(3)延长药物作用时间(4)改善药物的吸收,提高生物利用度(5)降低毒副作用(6)提高药物的化学稳定性(7)可增加水溶性2020/11/45第三,一般希望前药在体内产生原药的速率应是快速的,以保障原药在靶位有足够的药物浓度。但当修饰原药的目的是为了延长作用时间,则可设计代谢速度缓慢的前药。第一,前药应无活性或活性低于原药;第二,原药与载体一般以共价健连接,但到体内可断裂形成原药,此过程可以是简单的酸、碱水解过程或酶促转化过程;2020/11/46载体前药(carrier-linkedprodrugs)生物前体药物(bioprecursorsprodrugs)定义:活性药物与载体基团相连构成的化合物。载体的概念:药物到达作用部位以前起保护作用;使药物集中于作用部位;经化学或酶促释放药物;对宿主最低的毒性;经生物途径降解但又是生物化学的同时还不是免疫原;易于用廉价方法制备;制成制剂时具有化学和生物化学稳定性的。定义:指化合物经代谢作用发生分子转变,生成活性化合物或者被进一步代谢为活性药物的化合物。前药的分类:2020/11/47载体前药与生物前体药物的区别2020/11/48二元前药载体与药物连接三元前药载体与药物通过连接基连接共前药两个药物互相连(彼此互为载体)载体前药2020/11/、羧酸和类似的功能基2.******