文档介绍：泰勒宁®在癌痛治疗中的应用
国药控股北京华鸿有限公司市场部
泰勒宁®产品简介
商品名:泰勒宁®
通用名:氨酚羟考***
片剂:盐酸羟考***5mg+对乙酰氨基酚325mg
规格:10片/盒,铝塑泡罩包装。
生产企业:美国马林克罗制药公司(美国最大的麻药生产基地之一)
产品背景
羟考***1917年用于临床。氨酚羟考***1983年在美国上市,广泛用于癌痛、术后疼痛等各种中重度、急慢性疼痛痛的治疗。
2005年氨酚羟考***处方量排在全美通用名药物的第12位(),并以65%年增长率居于榜首。。目前仍是美国最常用的处方镇痛药物。
氨酚羟考***2003年在中国上市,目前由国药控股北京华鸿有限公司独家代理,商品名为泰勒宁。
泰勒宁是普通处方的含麻镇痛药。
2009年起至今泰勒宁在中国口服镇痛药物市场中排名第一。
泰勒宁组分之一:5mg羟考***
受体
生物利用度
镇痛级别
不良反应
代谢
羟考***
同时作用于μ和κ阿片受体。
(内脏痛有优势)
60~80%
2
羟考***在呼吸抑制、便秘、药物依赖等方面低于吗啡
完全,无积蓄及毒副代谢产物,无肝肾毒性。
吗啡
仅激动µ 受体
15~64%
1
代谢产物M3G导致药物耐受
含最小剂量的阿片类药物,不容易产生滥用、呼吸抑制等不良反应。
对乙酰氨基酚
非甾体类
蛋白结合率
20~40%
>98%
酸碱性
中性
酸性
作用机制
COX3
COX1/COX2
胃黏膜损伤
±
++
影响凝血功能
±
++
心脏毒性
-
+
肝脏毒性
+
±
泰勒宁组分之二:325mg对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚属于解热镇痛药,没有抗炎作用,故不属于非甾体类。临床单独使用剂量不超过4克/天。
对乙酰氨基酚尤其适合老年人
由于用药安全性高,国内外多个临床指南把对乙酰氨基酚作为慢性疼痛治疗的首选药物
中华医学会骨科分会《骨关节炎诊治指南》
美国风湿病学会(ACR)
欧洲抗风湿联盟(EULAR)
美国老年病学会(AGS)
美国矫形外科医生学会(American Academy of Orthopaedic Surgeons)
美国心脏协会(American Heart Association)
泰勒宁与吗啡滴定换算(口服)
羟考***(mg)
吗啡(mg)
5
10
对乙酰氨基酚(mg)
吗啡(mg)
325
泰勒宁1片(5mg羟考***+325mg对乙酰氨基酚)
>(口服)
口服两片泰勒宁相当于30mg吗啡(口服),肌注75mg***。
*参照默克治疗手册
药物动力学
口服生物利用度60~80%
羟考***血浆浓度2小时达峰,半衰期2~3小时
对乙酰氨基酸约1小时达峰,半衰期1~4小时
6小时后血液浓度分别为19%和16%
主要由肝脏代谢,尿液排出
联合镇痛优势
Kehlet H, Dahl JB. Anesth Analg. 1993;77:1048-1056.
Playford RJ, et al. Digestion. 1991;49:198-203.
由于镇痛机制互补,协同作用,增强镇痛效果
减少每种镇痛剂的剂量
可能减轻每种药物的副反应
阿片类
NSAIDs
协同作用
盐酸羟考***+对乙酰氨基酚
外周神经元
背角
脊根神经节
疼痛
传入
调制
外周伤害感受器
损伤
1 Gottschalk A et al. Reg Anesth Pain Med. 2006; 31(1):6-13.
对乙酰氨基酚抑制
外周前列腺素
羟考***与阿片受体结合
泰勒宁
泰勒宁平衡镇痛机理