文档介绍：盐酸羟考***注射液在麻醉中的应用体会
蔡昀方
浙江省肿瘤医院麻醉科
阿片类生物碱的半合成蒂巴因衍生物,μ和k受体激动剂
历史悠久
目前有即释、控释制剂、注射制剂。
化学名称:4, 5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-***吗啡烷-6-***盐酸盐
盐酸羟考***注射液中文说明书,2013.
盐酸羟考***注射液
μ、κ受体激动剂
羟考***独特的药理特性
蛋白结合率38%~45%,主要与白蛋白结合,脂溶性与吗啡非常相似。
羟考***与阿片μ受体亲和力不高,为吗啡的1/5~1/10。
静脉给药后迅速起效(2~3min),给药后1h脑脊液浓度可为血浆浓度3倍,提示进入脑脊液有主动运输机制。
κ受体激动剂对内脏化学刺激引起的疼痛有抑制作用,但对热、炎性和压痛的抑制作用不明显;
κ受体激动剂与μ激动剂不同,较少引起躁动,无呼吸抑制、躯体依赖和胃肠道蠕动抑制作用
Andreassen TN,Klepstad P,Davies A,et oxycodone efficacy reflected in serum concentrations? A multicenter, cross-sectional study in 456 adult cancer patients, J Pain Symptom Manage,2012,43(4):694-705
Pasternak GW. Molecular bioloby of opioid analgenia. J Pain Symptom Manage,2005,29(5 Suppl):S2-9
μ受体:脊髓上镇痛、脊髓水平镇痛,呼吸抑制,胃排空延迟,瘙痒、恶心、呕吐
心血管作用,躯体依赖,欣快感。
K受体:脊髓水平镇痛,利尿,镇静,瞳孔缩小,脊髓上镇痛(K3受体)
(其镇痛作用中μ或κ受体所占比例尚不明确)
相同的羟考***和吗啡血药浓度时,两者的镇痛效果相当
优势
羟考***独特的药理特性
Davis MP, Varga J, Dickerson D, et al. Normal-release and controlled-release oxycodone: ics, pharmaco-dynamics, and controversy. Support Care Cancer,2003,11(2):84-92
静脉给药
起效时间2~3min
达峰时间 5min
半衰期
效应室半衰期 11h
代谢方式
在肝脏代谢
经肝细胞色素P450CYP2D6酶的O-脱***作用代谢成活性产物—羟吗啡***(10%)(羟吗啡***的效能是羟考***的14倍)
通过N-脱***作用代谢成主要的非活性产物—去甲羟考***
经肾排出,去甲羟考***以原型排出,羟吗啡***以结合物形式排出。
女性消除速度较男性慢25%
65~80岁较21岁年轻人慢35%
同等剂量70~90岁老年人血浓度较年青人高50%~80%
羟考***独特的药理特性
***
哌替啶
羟考***
吗啡
***
舒***
药效计量比
100
100
10
10
徐建国. 临床麻醉学杂志. 2014, 30(5):511-513.
指导意见:
临床应用羟考***与***
比例100:1
羟考***临床应用
术后镇痛?
术中镇痛
羟考***临床应用
术后镇痛
术中镇痛?
预实验
手术方式选择:
乳腺肿物切除术:皮肤切割痛和灼痛
宫颈锥切术:灼痛和宫颈牵拉痛
宫颈癌根治术:皮肤切割痛、灼痛和内脏牵拉痛
术中用药选择:
乳腺肿物切除术:诱导羟考***~
宫颈锥切术:诱导羟考***~
宫颈癌根治术:诱导羟考***~+术中瑞***10ug/kg/h维持
观察指标:
插管和划皮应激状态
对心血管、呼吸及胃肠道系统影响
术后寒战、烦躁发生率,镇痛水平及患者满意度
疼痛强度
手术时间
病例分享(一)--- 单侧乳腺肿物切除术
一般资料:
女,47岁, 68kg,诊断乳腺肿物,
拟行右侧乳腺肿物切除术,
诱导
4#喉罩
羟考***:18mg
丙泊酚:70mg
罗库溴铵:20mg
维持
得普利麻:300mg/h
BIS:40~60
既往:否认高血压,无手术史
术中
%
%,心率变化不大
,麻醉时间30分钟
苏醒
(BIS 55)
,患者睁眼,能配合指令(BIS 68)
,术毕5分钟后拔管(BIS 78)
4. VAS评分0, Ramsay镇静评