文档介绍：药物化学辅导一
Medicinal Chemistry
新药研究与开发
药物发展简史
内容提要
药物化学的作用和地位
药物概述
药物化学内容概要
对疾病具有预防、缓解、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的,符合药品质量标准并经政府有关部门批准生产的天然来源物质或化学合成品。
药物概念
高活性(High Activity)
高专一性(High Specificity)
安全性(Safety)
高生物利用度(High Bioavailability)
代谢稳定性(Metabolic Stability)
特性
采用化学合成手段得到的药物,
现已成为临床应用药物的主要来源,
也是药物化学研究的主要内容。
根据来源和性质的不同,药物可以分为三类:
药物的分类
天然药物或中药
化学药物
生化药物
药物的命名
同一个药物分子,通常具有多个名称,如商品名、通用名和化学名等。
商品名(Trade Name),也叫品牌名(Brand Name),需在国家商标或专利局注册,未经许可任何人不得擅自使用。
通用名(Generic Name),也称国际非专利名(International Nonproprietary Name, INN),世界卫生组织推荐使用的名称。
另外,按照国际标准命名法,药物都有一个化学名。
我国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称(CADN)》是中国药品命名的依据,中文名可采用音译、意译或音译意译组合,但以音译为主。
处方药与非处方药
安全性、购买地点
处方药物:必须通过由执业医师(Doctor)根据病情需要而开具的书面处方(Prescription)才能到药店(Pharmacy)购买到的药物,还必须在执业药师(Pharmacist)的指导下用药,主要是输液、粉针剂和毒、麻等药物。
非处方药物(OTC):不需医生处方即可在药店直接购买到,而且不需医疗专业人员指导就能安全使用的药物。外包装上有专门标识。
新药研究与开发
后基因组时代创新药物研究与开发的新模式:
设计结构化学合成
7%
研究中的新药(IND)
临床
研究
I期
II期
III期
48%
药政
申报
19%
临床前研究
药理
毒理
急性
致突变
亚急性
26%
10%
90%
20%
致癌
致畸
10%
35%
25%
新化学实体(NCE)
中试放大
组织生产
信息反馈建立新药情报档案
进入市场
药物开发模式
何谓新药?
完全创新药物(New Chemical Entity, NCE):
新的作用靶点
全新化学结构
独特的作用机制
再创药物(Me-too药物):根据已有的药物信息,研制出具有显著特点的新型药物,特点:
药理优势(药效和毒副作用)和药代特点(适合临床)
药物新颖性(能获得知识产权保护)
改变药物应用形式:剂型、适应症、已知药物的复方制剂。