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抗肿瘤新药阿帕替尼在人体内的代谢和药动学研究的综述报告.docx

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抗肿瘤新药阿帕替尼在人体内的代谢和药动学研究的综述报告.docx

上传人:niuwk 2024/4/16 文件大小:10 KB

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文档介绍:该【抗肿瘤新药阿帕替尼在人体内的代谢和药动学研究的综述报告 】是由【niuwk】上传分享,文档一共【2】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【抗肿瘤新药阿帕替尼在人体内的代谢和药动学研究的综述报告 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。抗肿瘤新药阿帕替尼在人体内的代谢和药动学研究的综述报告阿帕替尼是一种抗肿瘤新药,也被称为Benzodiazepine单***氧化酶抑制剂(BMZ)。它是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗几种不同类型的癌症,包括食道癌、肝癌、结直肠癌等恶性肿瘤。阿帕替尼在人体内的代谢和药动学研究,是很多研究人员关注的焦点。药代动力学研究表明,口服阿帕替尼后,它会被迅速吸收,达到最大浓度的时间通常在1-2小时内。阿帕替尼的绝对生物利用度为32%左右。在餐前或餐后服用阿帕替尼,对其总体吸收无显著影响。但是,高脂肪饮食可引起药代动力学参数的变化,包括延迟Tmax和降低Cmax。这表明,食物的成分和份量会影响阿帕替尼的生物利用度。药代动力学研究还表明,口服阿帕替尼后,它在人体内的代谢通过肝脏细胞的代谢酶进行。主要代谢途径是酰***水解作用,产生代谢产物M1和M4,其中M1占总体代谢产物的85-90%。另外,通过芳香烃羟化反应和N-去乙***化反应,分别形成代谢产物M2和M3。这些代谢物通过肾脏和胆汁排泄,表明肾脏和胆汁不是阿帕替尼的主要排泄途径。药代动力学研究还表明,,终止消除的速率相对较慢。对于肝功能正常的患者,阿帕替尼的剂量和频率需要相对较小的调整。对于肝功能受损的患者,阿帕替尼的剂量可能会降低,或者每日的剂量需要分步给药。药代动力学研究进一步表明,阿帕替尼的药物催化作用可以受到CYP2C19基因型的影响。与CYP2C19基因型为EM(正常代谢)比较,PM(不良代谢)基因型暴露于相同剂量阿帕替尼的患者,其最大血浓度和曲线下面积(0-24小时),但半衰期没有变化。因此,根据个体基因型,可能需要对不同患者调整阿帕替尼的剂量。近年来,阿帕替尼已经在临床上展示了广泛的应用前景。现代的药代动力学研究为阿帕替尼的治疗和使用提供了更加系统和细致的指导。未来,我们期望能在药代动力学研究领域获得进一步的突破,为阿帕替尼的进一步发展提供支持,以便为更多的患者提供有效的治疗方案。