文档介绍：该【多沙唑嗪对映体在大鼠体内的药代动力学及体外肝微粒体代谢的研究中期报告 】是由【niuwk】上传分享，文档一共【2】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【多沙唑嗪对映体在大鼠体内的药代动力学及体外肝微粒体代谢的研究中期报告 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。多沙唑嗪对映体在大鼠体内的药代动力学及体外肝微粒体代谢的研究中期报告研究背景:多沙唑嗪是一种广泛用于治疗食管胃底括约肌失弛缓症的药物,其是一种对映体混合物,由S-多沙唑嗪和R-多沙唑嗪两种对映体组成。对映体混合物的药物在体内代谢和药效学上存在差异,因此需要对不同的对映体进行药代动力学和药物代谢研究。研究目的:本研究的目的是探讨S-多沙唑嗪和R-多沙唑嗪在大鼠体内的药代动力学以及体外肝微粒体代谢。研究方法:将多沙唑嗪分别以口服和静脉注射两种方式给予大鼠,然后采集大鼠血样进行高效液相色谱-质谱法分析,探究对映体的药代动力学。另外,将S-多沙唑嗪和R-多沙唑嗪加入肝微粒体中进行体外代谢研究,分别采用高效液相色谱-质谱法和气相色谱法分析代谢产物。研究结果:口服和静脉注射多沙唑嗪后,大鼠体内S-多沙唑嗪和R-多沙唑嗪的药物代谢动力学差异较大。口服时,S-多沙唑嗪的血药浓度峰值和曲线下面积显著高于R-多沙唑嗪;而静脉注射时,两者的药物代谢动力学表现差异不明显。体外代谢实验结果提示,肝微粒体中对S-多沙唑嗪的代谢速率明显高于R-多沙唑嗪,且主要代谢产物为羟基化产物。研究结论:S-多沙唑嗪和R-多沙唑嗪在大鼠体内的药代动力学存在明显差异,且S-多沙唑嗪在肝微粒体代谢中的速率也明显高于R-多沙唑嗪。这表明需要更加关注药物对映体的代谢动力学和药效学,尤其是多沙唑嗪的临床应用中可能存在的对映体副作用。