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柄型大环内酯DivergolideA的全合成研究中期报告.docx

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文档介绍:该【柄型大环内酯DivergolideA的全合成研究中期报告 】是由【niuww】上传分享,文档一共【2】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【柄型大环内酯DivergolideA的全合成研究中期报告 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。柄型大环内酯DivergolideA的全合成研究中期报告本报告介绍柄型大环内酯DivergolideA的合成研究的中期进展情况。柄型大环内酯DivergolideA是一种土壤真菌Pestalotiopsisdivaricata产生的天然产物,具有较强的抗癌活性和神经保护作用,是一种备受关注的天然产物。由于其化学结构独特,并且分子量较大,合成难度较高,因此合成研究一直备受关注。本研究采用了线性合成策略,从乙酰***为起始物出发,通过串联-环化反应、取代反应、***缩反应等步骤,成功合成了柄型大环内酯DivergolideA的中间体。该合成路线具有操作简便、步骤少、产率高等优点,并且具有较好的可控性和可预测性。具体合成步骤如下:步骤一:将乙酰***与4-溴苯酚反应,得到3-(4-溴苯氧基)***。步骤二:在碳酸钠存在下,3-(4-溴苯氧基)***与环氧丙烷进行串联反应,得到2-(4-溴苯氧基)-4,4-二***-6-氧杂染料。步骤三:在锌粉/醋酸系统中,2-(4-溴苯氧基)-4,4-二***-6-氧杂染料与2,3-环氧-3-***-1,4-丁二醇进行***缩反应,得到2-(4-溴苯氧基)-4-(2,3-二氧代-3-***丁氧基)-4-羟基-6-氧杂染料。步骤四:利用溴控制取代位点,进行全氢还原,得到2-(4-羟基苯氧基)-4,4-二***-6-氧杂染料。步骤五:利用Mitsunobu反应,2-(4-羟基苯氧基)-4,4-二***-6-氧杂染料与4-***苯甲酸酯发生酯化反应,得到2-(4-(4-***苯氧基)苯氧基)-4,4-二***-6-氧杂染料。步骤六:利用Dess-Martin氧化剂,将2-(4-(4-***苯氧基)苯氧基)-4,4-二***-6-氧杂染料氧化为二羰基化合物,再经HWE反应形成柄型大环内酯DivergolideA的中间体。目前,我们已经成功合成了大环内酯DivergolideA中间体的前体化合物,合成路线具有较好的可控性和可预测性,但是合成效率还需进一步提高。同时,还需要进一步对中间体的性质进行表征,以确保最终目标化合物的质量和纯度。