文档介绍：注射用α-硫辛酸临床应用
硫辛酸是一种存在于线粒体的酵素,是一种类似维他命的万能抗氧化剂和抗发炎剂;其抗氧化能力是VC和VE的400倍。
硫辛酸兼具脂溶性与水溶性特性,在体内经肠道吸收后可到达细胞任何部位,提供人体全面效能。
是细胞代谢通路中,制造能量环节不可或缺的成份,在细胞内外抵抗自由基,加强细胞的修复能力。
促进细胞吸收营养,排出废物,修补受伤部位,增强免疫系统。
α硫辛酸可以除去重金属,帮助肝脏清除身体中的其他***。
什么是α-硫辛酸
Ref: α-Lipoic acid: physiologic mechanisms and indications for the treatment of metabolic syndrome. 2007,
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Energy metabolism and oxidative stress: impact on the metabolic syndrome and the aging process.
Endocrine (2006) 29:27-32.
α-硫辛酸化学结构式
羟基(水溶性、V-C)
二硫键(氧化还原反应场所、脂溶性、V-E)
分子式为C8H14O2S2,
硫辛酸药理机制综述
高效抗氧化剂
■捕捉清除自由基
■与金属离子螯合
■修复受损细胞
■影响基因表达
抗氧化剂的抗氧化剂
影响机体代谢
硫辛酸药理机制——高效抗氧化剂(1)
捕捉清除自由基
硫辛酸具有双硫五元环结构,具有显著的亲电性和与自由基反应的能力。它可清除体内常见的羟基自由基(HO·)、一氧化氮自由基(NO·)和过氧化亚硝基(ONOO·)等自由基和过氧化氢(H2O2)、单线态氧(1O2)和次***酸(HClO)等易于产生自由基的物质。
其还原产物二氢硫辛酸还能清除体内常见的过氧化物自由基(ROO·)和超氧自由基(O 2-·) 。
Ref:Kurland CG, Andersson SGE. Origin and Evolution of the Mitochondrial Proteome. Microbiol. Mol. Biol. Rev.
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Marí M, Morales A, Colell A, García-Ruiz C, Fernández-Checa JC. Mitochondrial glutathione, a key survival
anti-oxidant. Antioxid Redox Signal. (2009) 11(11)2685-700
氧化型a-硫辛酸(LA)
S
S
O
OH
还原型a-硫辛酸(DHLA)
SH
O
OH
HS
硫辛酸清除捕捉自由基机制
Ref:Kurland CG, Andersson SGE. Origin and Evolution of the Mitochondrial Proteome. Microbiol. Mol. Biol. Rev.
(2000) 64: 786-820.
与金属离子螯合
Fe 2+、Cu 2+ 、Hg 2+ 等过渡金属离子及***等元素在机体的氧化过程中起催化作用,从而导致组织损伤。
硫辛酸及二氢硫辛酸可以与这些金属离子螯合,消除其催化作用,降低机体的氧化作用,抑制自由基的形成。
硫辛酸药理机制——高效抗氧化剂(2)
Ref:Nesbitt NM, hillo RM, Lee KH, Grove TL, Booker SJ. Lipoic Acid Biosynthesis. Chapter 2 in in Alpha
Lipoic Acid: Energy Production, Antioxidant Activity and Health Effects. Packer L, Patel M, eds. Boca
Raton, New York, London: Taylor & Francis Publishers (2008) 349-371
例如:研究表明,当硫辛酸与***的摩尔比为8∶1时,可以完全防止小鼠***中毒。
硫辛酸与金属离子螯合机制
Ref:Hong YS, Jacobia SJ, Packer L, Patel MS. The inhibitory effects of pounds on mammalian
pyruvate plex and its ponents. Free Radic Biol Med. (1999) 26(5-6) 685-94.
修复受损细胞
硫辛酸不仅对长时间的氧化损伤