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《药物化学》习题总答案.doc

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《药物化学》习题总答案.doc

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-37-一一一间:2015-12-2916时48分(A)阿替洛尔(B)可乐定(C)沙丁***醇(D)普萘洛尔(E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学〞是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。(5)简述药物的分类。第二章中枢神经系统药物一、单项选择题(1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成(B)(A)绿色络合物(B)紫色络合物(C)白色胶状沉淀(D)氨气(E)红色溶液(2)异戊巴比妥不具有以下哪些性质(C)(A)弱酸性(B)溶于***、乙醇(C)水解后仍有活性(D)钠盐溶液易水解(E)参加过量的***银试液,可生成银沉淀(3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D)(A)双吗啡(B)***(C)苯吗喃(D)阿朴吗啡(E)N-氧化吗啡(4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是(D)(A)盐酸吗啡(B)枸橼酸***(C)二氢埃托啡(D)盐酸***(E)盐酸普鲁卡因(5)咖啡因的结构如以下列图,其结构中R1、R3、R7分别为(B)(A)H、CH3、CH3(B)CH3、CH3、CH3(C)CH3、CH3、H(D)H、H、H(E)CH2OH、CH3、CH3(6)盐酸***西汀属于哪一类抗抑郁药…………(D)(A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B)单***氧化酶抑制剂(C)阿片受体抑制剂(D)5-羟色***再摄取抑制剂(E)5-羟色***受体抑制剂(7)盐酸***丙嗪不具备的性质是………………(D)(A)溶于水、乙醇或***仿(B)含有易氧化的吩嗪嗪母环(C)遇***后显红色(D)与三氧化铁试液作用,显兰紫色(E)在强烈日光照射下发生严重的光化毒反响(8)盐酸***丙嗪在体内代谢中一般不进行的反响类型为…(D)(A)N-氧化(B)硫原子氧化(C)苯环羟基化(D)脱***原子(E)侧链去N-***(9)造成***氮平毒性反响的原因是………………(B)(A)在代谢中产生的氮氧化合物(B)在代谢中产生的硫醚代谢物(C)在代谢中产生的酚类化合物(D)抑制β受体(E)***氮平产生的光化毒反响(10)不属于苯并二氮的药物是…………………(C)(A)***(B)***氮(C)唑吡坦(D)***(E)美沙唑仑(11)苯巴比妥不具有以下哪种性质………………(C)(A)呈弱酸性(B)溶于***、乙醇(C)有硫磺的刺激气味(D)钠盐易水解(E)与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色(12)安定是以下哪一个药物的商品名……………(C)(A)苯巴比妥(B)甲丙氨酯(C)***(D)盐酸***丙嗪(E)苯妥英钠(13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成…(B)(A)绿色络合物(B)紫堇色络合物(C)白色胶状沉淀(D)氨气(E)红色(14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物……………(E)(A)超长效类(>8小时)(B)长效类(6-8小时)(C)中效类(4-6小时)(D)短效类(2-3小时)(E)超短效类(1/4小时)(15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强(D)(A)-H(B)-Cl(C)COCH3(D)-CF3(E)-CH3(16)苯巴比妥合成的起始原料是…………………(D)(A)苯***(B)肉桂酸(C)***乙酯(D)2-苯基丙二酸乙二酯(E)二甲苯***(17)盐酸哌替啶与以下试液显橙红色的是………(A)(A)硫酸甲醛试液(B)乙醇溶液与苦味酸溶液(C)***银溶液(D)碳酸钠试液(E)二***化钴试液(18)盐酸吗啡水溶液的pH值为…………………(C)页页盐城师范学院?药物化学****题集? -37-一一一间:2015-12-2916时48分(A)1-2(B)2-3(C)4-6(D)6-8(E)7-9(19)盐酸吗啡的氧化产物主要是…………………(A)(A)双吗啡(B)***(C)阿朴吗啡(D)苯吗喃(E)***(20)吗啡具有的手性碳个数为……………………(D)(A)二个(B)三个(C)四个(D)五个(E)六个(21)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈…………(B)(A)绿色(B)蓝紫色(C)棕色(D)红色(E)不显色(22)关于盐酸吗啡,以下说法不正确的选项是………(C)(A)白色、有丝光的结晶或结晶性粉末(B)天然产物(C)水溶液呈碱性(D)易氧化(E)有成瘾性(23)结构上不含杂环的镇痛药是…………………(D)(A)盐酸吗啡(B)枸橼酸***(C)二氢埃托菲(D)盐酸***(E)苯噻啶(24)经水解后,可发生重氮化偶合反响的药物是…(B)(A)***(B)氢***噻嗪(C)布洛芬(D)咖啡因(E)苯巴比妥二、配比选择题(1)(A)苯巴比妥(B)***丙嗪(C)咖啡因(D)丙咪嗪(E)***哌啶醇1、N,N-二***-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂-5丙***→(D)2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三***→(A)3、1-(4-***苯基)-4-[4-(4-***苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁***→(E)4、2-***-N,N-二***-10H-吩噻嗪-10-丙***→(B)5、3,7-二氢-1,3,7-三***-1H-嘌呤-2,6-二***一水合物→(C)(2)(A)作用于阿片受体(B)作用多巴***体(C)作用于苯二氮ω1受体(D)作用于磷酸二酯酶(E)作用于GABA受体1、***(A)2、***丙嗪(B)3、普罗加比(E)4、茶碱(D)5、唑吡坦(C)(3)(A)苯巴比妥(B)***丙嗪(C)利多卡因(D)乙酰水杨酸(E)吲哚美辛1、2-二乙氨基-N-(2,6-二***苯基)乙酰***→(C)2、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三***→(A)3、1-(4-***苯甲酰基)-5-甲氧基-2-***-1H-吲哚-3-乙酸→(E)4、2-(乙酰氧基)-苯甲酸→(D)5、2-***-N,N-二***-10H-吩噻嗪-丙***→(B)(4)(A)咖啡因(B)吗啡(C)阿托品(D)***苯拉敏(E)西咪替丁1、具五环结构→(B)2、具硫醚结构→(E)3、具黄嘌呤结构→(A)4、具二甲***基取代→(D)5、常用硫酸盐→(C)三、比较选择题(1)(A)异戊巴比妥(B)***(C)两者都是(D)两者都不是1、镇静催眠药2、具有苯并氮杂结构3、可作成钠盐4、易水解5、水解产物之—为甘氨酸(2)(A)吗啡(B)哌替啶(C)两者都是(D)两者都不是1、***2、镇痛药3、主要作用于μ受体4、选择性作用于κ受体5、肝代谢途径之一为去N-***(3)(A)***西汀(B)***氮平(C)两者都是(D)两者都不是1、为三环类药物2、含丙***结构3、临床用外消旋体4、属于5-羟色***重摄取抑制剂5、非典型的抗精神病药物(4)(A)苯巴比妥(B)***(C)两者都是(D)两者都不是1、显酸性2、易水解3、与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4、加碘化铋钾成桔红色沉淀5、用于催眠镇静(5)(A)***(B)咖啡因(C)两者都是(D)两者都不是1、作用于中枢神经系统2、在水中极易溶解3、可以被水解4、可用于治疗意识障碍5、可用紫脲酸***反响鉴别(6)(A)吗啡(B)哌替啶(C)两者都是(D)两者都不是1、***2、镇痛药3、常用盐酸盐4、与甲醛-硫酸试液显色5、遇三***化铁显色页页盐城师范学院?药物化学****题集? -37-一一一间:2015-12-2916时48分(7)(A)盐酸吗啡(B)芬他尼(C)两者都是(D)两者都不是1、有吗啡喃的环系结构2、水溶液呈酸性3、与三***化铁不呈色4、长期使用可致成瘾5、系合成产品四、多项选择题(1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是(A)pKa(B)脂溶性(C)5位取代基的氧化性质(D)5取代基碳的数目(E)酰***氮上是否含烃基取代(2)巴比妥类药物的性质有(A)具有内酰亚***醇-内酰***的互变异构体(B)与吡啶和硫酸***试液作用显紫蓝色(C)具有抗过敏作用(D)作用持续时间与代谢速率有关(E)pKa值大,未解离百分率高(3)在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有(A)羟基的酰化(B)N上的烷基化(C)1位的脱氢(D)羟基烷基化(E)除去D环(4)以下哪些药物的作用于阿片受体(A)哌替啶(B)***(C)***氮平(D)***(E)丙咪嗪(5)中枢兴奋剂可用于(A,B,C,E)(A)解救呼吸、循环衰竭(B)儿童遗尿症(C)对抗抑郁症(D)抗高血压(E)老年性痴呆的治疗(6)属于5-羟色***重摄取抑制剂的药物有(A)***斯必林(B)***伏沙明(C)***西汀(D)纳洛***(E)舍曲林(7)***哌啶醇的主要结构片段有〔A,B,C,D〕(A)对***苯基(B)对***苯甲酰基(C)对羟基哌啶(D)丁酰苯(E)哌嗪(8)具三环结构的抗精神失常药有(A)***丙嗪(B)匹莫齐特(C)洛沙平(D)丙咪嗪(E)地昔帕明(9)镇静催眠药的结构类型有(A)巴比妥类(B)GABA衍生物(C)苯并氮类(D)咪唑并吡啶类(E)酰***类(10)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有(A)尼可刹米(B)柯柯豆碱(C)安钠咖(D)二羟丙茶碱(E)茴拉西坦(11)属于苯并二氮类的药物有(A)***氮(B)苯巴比妥(C)***(D)硝西泮(E)奥沙西泮(12)***水解后的产物有(A)2-苯甲酰基-4-***苯***(B)甘氨酸(C)氨(D)2-甲氨基-5-***二苯甲***(E)乙醛酸(13)属于哌替啶的鉴别方法有(A)重氮化偶合反响(B)三***化铁反响(C)与苦味酸反响(D)茚三***反响(E)与甲醛硫酸反响(14)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有(A)羟基的酰化(B)N上的烷基化(C)1位的改造(D)羟基的醚化(E)取消哌啶环(14)以下哪一类药物不属于合成镇痛药(A)哌啶类(B)黄嘌呤类(C)氨基***类(D)吗啡烃类(E)芳基乙酸类(15)以下哪些化合物是吗啡氧化的产物(A)蒂巴因(B)双吗啡(C)阿扑吗啡(D)左吗喃(E)N-氧化吗啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有(A)苯巴比妥(B)甲丙氨酯(C)雷尼替丁(D)咖啡因(E)盐酸***丙嗪五、名词解释(1)受体的冲动剂(2)受体的拮抗剂(3)催眠药(4)抗癫痫药(5)镇静药(6)安定药(7)抗精神病药(8)镇痛药(9)中枢***(10)苏醒药六、问答题(1)巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?(2)试述巴比妥药物的一般合成方法?(3)巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么***乙酸不能与***化钠直接反响?(4)巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7~?(5)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?页页盐城师范学院?药物化学****题集? -37-一一一间:2015-12-2916时48分(6)苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?(7)试说明异戊巴比妥的化学命名。(8)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?(9)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。(10)巴比妥类药物为什么具有酸性?(11)配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?(12)为什么巴比妥C5次***上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?(13)巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?(14)乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?(15)苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?(16)如何由二苯***合成苯妥英钠?(17)如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反响过程。(18)二苯乙二***在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反响过程如何?(19)用***银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?(20)如何用化学方法区别吗啡和***?(21)如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?(22)合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?(23)根据吗啡与***的结构,解释吗啡可与中性三***化铁反响,而***不反响,以及***在浓硫酸存在下加热,又可以与三***化铁发生显色反响的原因?(24)如何检查***中混入的微量吗啡?(25)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。(26)镇痛药根据来源不同可分为哪几类?(27)由环氧乙烷和苄***如何制盐酸哌替啶?(28)吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?(29)试说明***的化学命名。(30)试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。(31)请表达说普罗加比作为前药的意义。(32)吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?(33)试述盐酸***丙嗪的合成方法。第三章外周神经系统药物一、单项选择题(1)以下哪种表达与胆碱受体冲动剂不符的是〔B〕(A)乙酰胆碱的乙酰基局部为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂(B)乙酰胆碱的亚乙基桥上b位***取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体冲动剂(C)Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久(D)BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体(E)中枢M胆碱受体冲动剂是潜在的抗老年痴呆药物(2)以下有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的表达不正确的选项是〔E〕(A)NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟(B)NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-***氨基甲酸酯稳定(C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆(D)经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三局部(E)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂(3)以下表达哪个不正确〔D〕(A)Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强(B)托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性(C)Atropine水解产生托品和消旋托品酸(D)莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性(E)山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性(4)关于硫酸阿托品,以下说法不正确的选项是〔C〕(A)现可采用合成法制备(B)水溶液呈中性反响(C)在碱性溶液较稳定(D)可用Vitali反响鉴别(E)制注射液时用适量***化钠作稳定剂(5)临床应用的阿托品是莨菪碱的〔C〕(A)右旋体(B)左旋体(C)外消旋体(D)内消旋体(E)都在使用(6)阿托品的特征定性鉴别反响是〔D〕(A)与AgNO3溶液反响(B)与香草醛试液反响(C)与CuSO4试液反响页页盐城师范学院?药物化学****题集? -37-一一一间:2015-12-2916时48分(D)Vitali反响(E)紫脲酸***反响(7)以下合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是〔C〕(A)GlycopyrroniumBromide(B)Orphenadrine(C)PropanthelineBromide〔溴丙***太林〕(D)Benactyzine(E)Pirenzepine(8)以下与Adrenaline不符的表达是〔D〕(A)可冲动α和β受体(B)饱和水溶液呈弱碱性(C)含邻苯二酚结构,易氧化变质(D)β-碳以R构型为活性体,具右旋光性(E)直接受到单***氧化酶和儿茶酚氧位***转移酶的代谢(9)临床药用(-)-Ephedrine的结构是〔C〕(A)(B)(C)(D)(E)上述四种的混合物(10)苯***属于组***H1受体拮抗剂的哪种结构类型(E)(A)乙二***类(B)哌嗪类(C)丙***类(D)三环类(E)氨基醚类(11)以下何者具有明显中枢镇静作用(A)Chlorphenamine***苯那敏Clemastine***马斯汀Acrivastine阿伐斯汀Loratadine***雷他定(E)Cetirizine西替利嗪(12)假设以以下列图代表局麻药的根本结构,那么局麻作用最强的X为〔C〕(A)-O-(B)-NH-(C)-S-(D)-CH2-(E)-NHNH-(13)Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是〔E〕(A)Procaine有芳香第一***结构(B)Procaine有酯基(C)Lidocaine有酰***结构(D)Lidocaine的中间局部较Procaine短(E)酰***键比酯键不易水解(14)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂〔A〕(A)水(B)酒精(C)***仿(D)***(E)***(15)盐酸鲁卡因因具有(D),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料(A)苯环(B)伯氨基(C)酯基(D)芳伯氨基(E)叔氨基(16)盐酸利多卡因的乙醇溶液加***化钴试液即生成(D)(A)结晶性沉淀(B)蓝绿色沉淀(C)黄色沉淀(D)紫色沉淀(E)红色沉淀二、配比选择题(1)(A)溴化N-***-N-(1-***乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵(B)溴化N,N,N-三***-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵(C)(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚(D)N,N-二***-γ-(4-***苯基)-2-吡啶丙***顺丁烯二酸盐(E)4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐1、Adrenaline〔C〕2、ChlorphenamineMaleate〔D〕3、PropanthelineBromide〔A〕4、ProcaineHydrochloride〔E〕5、NeostigmineBromide〔B〕(2)(A)(B)(C)页页盐城师范学院?药物化学****题集? -37-一一一间:2015-12-2916时48分(D)(E)1、Salbutamol〔B〕2、CetirizineHydrochloride〔D〕3、Atropine〔C〕4、LidocaineHydrochloride〔E〕5、BethanecholChloride〔A〕(3)(A)(B)(C)(D)(E)1、CyproheptadineHydrochloride〔D〕2、AnisodamineHydrobromide〔C〕3、Mizolastine〔E〕4、d-TubocurarineChloride〔B〕5、PancuroniumBromide〔A〕(4)(A)加氢氧化钠溶液,加热后,参加重氮苯磺酸试液,显红色(B)用发烟***加热处理,再参加氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失(C)其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。假设不经放置继续加热那么水解,酸化后析出固体(D)被高锰酸钾、铁***化钾等氧化成苯甲醛和甲***,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝(E)在稀硫酸中与高锰酸钾反响,使后者的红色消失1、Ephedrine〔D〕2、NeostigmineBromide〔A〕3、ChlorphenamineMaleate〔E〕4、ProcaineHydrochloride〔C〕5、Atropine〔B〕(5)(A)用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留(B)用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳(C)麻醉辅助药,也可用于控制肌阵挛(D)用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血(E)用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1、d-TubocurarineChloride〔C〕2、NeostigmineBromide〔A〕3、Salbutamol〔E〕4、Adrenaline〔D〕5、AtropineSulphate〔B〕(6)(A)普鲁卡因(B)利多卡因(C)甲丙氨酯(D)苯巴比妥(E)***1、4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯〔A〕2、2-***-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯〔C〕3、7-***-1,3-二氢-1-***-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-***〔E〕4、2-二乙氨基-N-(2,6-二***苯基)乙酰***〔B〕5、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三***〔D〕(7)(A)哌替啶(B)对乙酰氨基酚(C)甲丙氨酯(D)布洛芬(E)普鲁卡因1、具芳伯氨结构〔E〕2、含异丁基取代〔D〕3、具苯酚结构〔B〕4、含杂环〔A〕页页盐城师范学院?药物化学****题集? -37-一一一间:2015-12-2916时48分5、母体是丙二醇〔C〕(8)(A)2-***-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯(B)5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三***(C)7-***-1,3-二氢-1-***-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-***(D)2-二乙氨基-N-(2,6-二***苯基)乙酰***盐酸盐一水合物(E)4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐1、盐酸普鲁卡因的化学名〔E〕2、甲丙氨酯的化学名〔A〕3、盐酸利多卡因的化学名〔D〕4、***的化学名〔C〕5、苯巴比妥的化学名〔B〕三、比较选择题(1)(A)Pilocarpine(B)Tacrine(C)两者均是(D)两者均不是1、乙酰胆碱酯酶抑制剂〔B〕2、M胆碱受体拮抗剂〔D〕3、拟胆碱药物〔C〕4、含内酯结构〔A〕5、含三环结构〔B〕(2)(A)Scopolamine(B)Anisodamine(C)两者均是(D)两者均不是1、中枢镇静剂〔A〕2、茄科生物碱类〔D〕3、含三元氧环结构〔A〕4、其莨菪烷6位有羟基〔B〕5、拟胆碱药物〔C〕(3)(A)Dobutamine(B)Terbutaline(C)两者均是(D)两者均不是1、拟肾上腺素药物〔C〕2、选择性α受体冲动剂〔D〕3、选择性β2受体冲动剂〔B〕4、具有苯乙醇***结构骨架〔B〕5、含叔丁基结构〔B〕(4)(A)Tripelennamine(B)Ketotifen(C)两者均是(D)两者均不是1、乙二***类组***H1受体拮抗剂〔A〕2、氨基醚类组***H1受体拮抗剂〔D〕3、三环类组***H1受体拮抗剂〔B〕4、镇静性抗组***药〔D〕5、非镇静性抗组***药〔C〕(5)(A)Dyclonine(B)Tetracaine(C)两者均是(D)两者均不是1、酯类局麻药〔B〕2、酰***类局麻药〔D〕3、氨基***类局麻药〔A〕4、氨基甲酸酯类局麻药〔D〕5、脒类局麻药〔D〕(6)(A)普鲁卡因(B)利多卡因(C)两者均是(D)两者均不是1、局部***〔C〕2、全身***〔D〕3、常用作抗心绞痛药〔D〕4、可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别〔D〕5、比较难于水解〔B〕(7)(A)盐酸普鲁卡因(B)盐酸利多卡因(C)两者均是(D)两者均不是1、局部***〔C〕2、抗心律失常药〔D〕3、易水解〔A〕4、对光敏感〔C〕5、可与对二甲氨基苯甲醛缩合〔A〕(8)(A)阿托品(B)扑尔敏(C)两者均是(D)两者均不是1、存在于莨菪中的生物碱〔A〕2、用外消旋体〔C〕3、具双缩脲反响〔D〕4、水溶液呈酸性〔B〕5、用于解除平滑肌痉挛〔A〕(9)(A)咖啡因(B)硫酸阿托品(C)两者都是(D)两者都不是1、天然产物〔D〕2、易溶于水〔B〕3、在水中易溶解〔C〕4、用于催眠〔D〕5、可用于散瞳〔B〕四、多项选择题(1)以下表达哪些与胆碱受体冲动剂的构效关系相符〔A,C,D〕(A)季铵氮原子为活性必需(B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强(C)在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降(D)季铵氮原子上以***取代为最好(E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性(2)以下有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的表达哪些是正确的页页盐城师范学院?药物化学****题集? -37-一一一间:2015-12-2916时48分…………………………………………〔A,B,D,E〕(A)Physostigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用(B)PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长(C)NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出(D)Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆(E)可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide(3)对Atropine进行结构改造开展合成抗胆碱药,以以下列图为根本结构……………………………〔B,D,E〕(A)R1和R2为相同的环状基团(B)R3多数为OH(C)X必须为酯键(D)氨基局部通常为季铵盐或叔***结构(E)环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好(4)PancuroniumBromide…………………………〔A,B,C,D〕(A)具有5α-雄甾烷母核(B)2位和16位有1-***哌啶基取代(C)3位和17位有乙酰氧基取代(D)属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂(E)具有雄性激素活性(5)肾上腺素受体冲动剂的化学不稳定性表现为…………………………………………………〔A,B,C,D,E〕(A)饱和水溶液呈弱碱性(B)易氧化变质(C)T的代谢(D)易水解(E)易发生消旋化(6)肾上腺素受体冲动剂的构效关系包括…〔A,D,E〕(A)具有β-苯乙***的结构骨架(B)β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体(C)β-碳上带有一个***,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长(D)N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响(E)苯环上可以带有不同取代基(7)非镇静性抗组***药中枢副作用低的原因是〔A,C〕(A)对外

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