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回答问题时应先了解喹诺***类药物的结构式,才能掌握其构效关系。7、试写出青霉素在酸、碱、-内酰***酶作用下的分解产物。本题考核的知识点是第十二章抗生素:青霉素的不稳定性。答:(1)青霉素在强酸并加热条件下,发生裂解,生成青霉***和青霉醛酸。(2)青霉素在碱性条件下,碱性基团向?-内酰***环进攻,生成青霉酸。(3)青霉素在?-内酰***酶作用下,酶中亲核性基团向?-内酰***环进攻,生成青霉酸。同学们在回答问题时应明确青霉素类化合物的母核是由?-内酰***环和五元的氢化噻唑环并合而成的,两个环的张力都:..-内酰***环破裂,导致青霉素失效。《药物化学》课程作业评讲(4)、什么是烷化剂?主要包括哪些结构类型?本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药:烷化剂概念及结构类型。答:烷化剂,这类药物在体内能形成缺电子的活泼中间体或其它活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(主要是DNA)含有丰富电子的基团发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂,从而抑制恶性肿瘤细胞的生长。目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚***类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。同学们在回答问题时应掌握烷化剂概念,临床上使用的烷化剂是按化学结构分为五类。2、氮芥类药物的结构是由哪两部分组成?各自发挥什么作用?本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药:抗肿瘤药物-氮介类药物。答:氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基(双--***乙***基部分)和载体两部分组成的。氮芥基为烷基化部分,是抗肿瘤活性的功能基,载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。同学们在回答问题时应掌握氮芥类药物的结构是由两部分组成,烷基化部分和R载体部分。:..试从环磷酰***在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其它氮芥类药物小。本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药:抗肿瘤药物氮介类药物氮介类药物的发展。答:环磷酰***在肝脏内被氧化生成4-羟基环磷酰***,通过互变异构生成开环的醛基化合物,两者在正常组织中分别经酶促反应进一步氧化为无毒的代谢产物,所以对正常组织一般无影响。同学们在回答问题时应掌握为了提高氮介类药物的选择性,降低其毒性,运用前药原理来设计药物,得到环磷酰***和异环磷酰***,两者在体外无抗肿瘤活性,在体内经酶代谢活化后发挥作用民,毒性比其它氮介类药物小。4、抗代谢抗肿瘤药物主要分为哪几类?各举一例药物。本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药:抗代谢药物。答:(1)嘧啶拮抗药物:如***尿嘧啶;(2)嘌呤拮抗药物:如巯嘌呤;(3)叶酸拮抗药物:如氨基嘌呤。同学们在回答问题时应掌握抗代谢药物是利用代谢拮抗原理设计的抗肿瘤药物,常用的抗代谢药物有嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物等。5、试举出五例抗肿瘤天然药物。本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药:抗肿瘤天然药物。:..分及其半合成衍生物。常用的抗肿瘤抗生素有多肽类和醌类:放线菌素D、丝裂霉素C。抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物有:喜树碱、依托泊苷、长春碱、紫杉特尔。同学们在回答问题时应熟悉抗肿瘤天然药物的种类。、糖皮质激素有哪些临床用途?本题考核的知识点是第十四章甾类药物:甾类药物-肾上腺皮质激素类药物。答:糖皮质激素具有极为广泛的临床用途,如治疗肾上腺皮质功能紊乱,自身免疫性疾病,变态性疾病,感染性疾病,休克、器官移植排斥反应,白血病及其它造血器官肿瘤等。同学们在回答问题时应掌握糖皮质激素主要与机体糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有关,而对水盐代谢作用较弱。7、分别说明维生素A、D、E、K、B1、B2、B6及维生素C的临床用途。本题考核的知识点是第十五章维生素:各种维生素的临床应用。答:(1)维生素A临床用途:主要用于因维生素A缺乏引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症的治疗。(2)维生素D临床用途:主要用于因维生素D缺乏而引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐搦症、老年性骨质疏松症等的治疗和预防。:..)维生素E临床用途:用于****惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间歇性跛行及脉粥样感化等的防治。(4)维生素K临床上常用于凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等的防治。(5)维生素B1临床用途:用于因维生素B1缺乏而引起的脚气病及消化不良等疾病的治疗。(6)维生素B2主要用于因微生物B2缺乏所引起的各种粘膜及皮肤炎症。(7)维生素B6临床用途:用于治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼等药物引起的周围神经炎、白细胞减少症、痤疮、脂溶性湿疹等。(8)维生素C临床用途:主要用于坏血病的预防与治疗。同学们在回答问题时应掌握维生素分为脂溶性和水溶性维生素两类以及各种维生素的作用。、药物与受体的结合有哪几种方式?本题考核的知识点是第十六章药物的化学结构与药效的关系影响药物产生药效的主要因素。答:药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构,以及该结构与受体的空间互补性,另一方面还取决于药物和受体(生物大分子)结合的方式。药物与受体的结合方式有共价键和非共价键两类,其中主要键合形成式为共价键,包括氢键、范德华力,疏水键、静电引力、电荷转移复合物,偶极相互作用力等。:..物,产生生理和生化变化,达到调节或治疗疾病的目的。药物与受体的结合有以化学的方式通过其价键结合形成不可逆复合物,或以物理的方式通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力等结合形成可逆复合物。、药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响?本题考核的知识点是第十六章药物的化学结构与药效的关系:药物立体结构结药效的影响药物分子的手性和手性药物。答:(1)对映体具有等同的药理活性和强度;(2)对映体产生相同药理活性但强弱不同;(3)对映体一个有活性,一个没有活性;(4)对映体之间活性相反;(5)对映体产生不同类型的药理活性。同学们在回答问题时应掌握当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜像的对映异体。手性药物的对映体之间药物活性是有差异。