【抗生素精品课件】抗结核药 959.ppt

文档介绍：第二节抗结核药
Tuberculostatics
一抗结核药分类(合成抗结核药和抗结核抗生素)
1 合成抗结核药:
异烟肼(Isonizid)
对氨基水杨酸(Para-aminosalicylic Acid)
乙***丁醇(Ethambutol hydrochloride)
2 抗结核抗生素:
氨基糖苷类抗生素
链霉素Streptomycin、
卡那霉素Kanamycin、
利福霉素Rifamycin
二代表药
异烟肼Isonizid *
利福霉素
(一)      异烟肼Isonizid *
(雷米封rimifon)
1 结构与化学名
4-吡啶甲酰肼
(4-Pyridinecarboxylic acid hydrazide)
研究-NH-CH=S基团化合物的合成
得到氨硫脲,
-以其为先导物得异烟醛缩氨硫。
氨硫脲
异烟醛缩氨硫
异烟肼
中间体异烟肼 -对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用
-合成衍生物,异烟腙具有抗结核活性。
3 理化性质
(1) 与金属离子络合(铜、铁、锌等离子)
(2) 易变质
(3) 易分解(异烟酸盐、异烟酰***、及二异烟酰双肼)
(4)   还原性(肼的结构)
被弱氧化剂氧化为异烟酸
4 代谢
(1)主要代谢物为N-乙酰异烟肼
异烟肼乙酰化速度因基因差异而不同,故使用剂量因按病人需要调节
(2)具有肝毒性-乙酰肼