文档介绍：核准日期:2006 年 10 月 23 日
修改日期:2006 年 11 月 30 日
2007 年 05 月 24 日
2007 年 10 月 19 日
2008 年 04 月 22 日
2008 年 05 月 09 日
2008 年 08 月 15 日
2010 年 11 月 09 日
2012 年 10 月 23 日
2015 年 02 月 13 日
2017 年 09 月 27 日

吉非替尼片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】
通用名称:吉非替尼片
商品名称:易瑞沙
英文名称:Gefitinib Tablets
汉语拼音:Jifeitini Pian

【成份】
本品主要成份为吉非替尼。
化学名称:N-(3-***-4-***苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-***
化学结构式:

F
O HN Cl
N O
N
O N

分子式:C22H24ClFN4O3
分子量:
【性状】
褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有“IRESSA 250”。

【适应症】
本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性
非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗(见【注意事项】)。
两个大型的随机对照临床试验结果表明:吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局
部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)未显示出临床获益,所以不推荐此类联合方案
作为一线治疗。
本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗失败的局部晚期或转移性非
小细胞肺癌(NSCLC) (见【临床试验】)。
不推荐本品用于 EGFR 野生型非小细胞肺癌患者。

【规格】
。

【用法用量】
本品的推荐剂量为 250mg(1 片),一日 1 次,口服,空腹或与食物同服。如果漏
服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足 12 小时,则患者
不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两
倍剂量)。
当不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应
分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需 15 分钟),即刻饮
下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄,体重,性别,种族,肾功能,因肝转
移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗
(最多 14 天)解决,随后恢复每天 250mg 的剂量(见【不良反应】)。
儿童中使用
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。

【不良反应】
最常见(发生率 20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤
疮、皮肤干燥和瘙痒),一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大约 10%
的患者出现严重的药物不良反应(按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准
[CTC]3 或 4 级)。因 ADR 停止治疗的患者有约 3%。
表 1 中列出了相关不良反应发生频率的分类,这些数据来自 III 期临床试验
ISEL、INTEREST 和 IPASS 的汇总数据集(2462 例吉非替尼治疗的患者)。频率的分
类没有考虑对照组报告的不良事件发生率,也未考虑研究者判断的与试验药物相关
性。
与实验室检查异常相关的不良反应的发生率,是基于相关的化验指标与基线相比
变化程度达到或超过 2 个 CTC 级别的患者。
各身体系统发生的不良反应按发生频率以降序排列(十分常见: >10 %;常
见:>1%且<10% ;偶见: >% 且<1% ;罕见: >% 且<%;十分罕见:
<%)。

表 1:按照系统/器官和发生率列出不良反应

消化系统:
十分常见•腹泻,主要为轻度或中度(CTC1 或 2 级),少有重度
(CTC3 或 4 级)
•恶心,主要为轻度(CTC1 级)
•呕吐,主要为轻度或中度(CTC1 或 2 级)
•口炎,多为轻度(CTC1 级)
常见•继发于腹泻,恶心,呕吐或厌食的脱水
•口干*,主要为轻度(CTC1 级)
偶见•胰腺炎,消化道穿孔
肝胆系统:
十分常见•丙氨酸氨基转移酶升高,主要是轻度至中度
常见•天门冬氨酸氨基转移酶升高,主要是轻度至中度
•总胆红素升高,主