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合成新药研发的 新思路与应对策略
新药中的新化学药品曾被国外先后称为:
新化学物体(New Chemical Entities,NCEs)
新分子物体(New Molecular Entities,NMEs)
新活性物体(New Active Substances,NASs)
采用化学合成方法研制的化学药品新药简称:
合成新药(Synthetic New Drugs),它们在上市的新原料药总数中占据主导地位。
合成新药的研发
新药的定义:
我国未生产过的药品(1985,1999年)
未曾在中国境内上市销售的药品(2002年)
合成新药的分类:
创制新药
仿制新药
:
创新不多、仿制为主.
大量重复仿制尚待改进.
重复仿制的典型实例
要防止一哄而上的重复仿制,例如:
急性脑梗塞的神经保护剂—依达拉丰(Edaravone)于 2001年在日本上市
我国 2001/11至2003/10申报临床企业数:
原料药 176 家
注射液 171 家
氯化钠注射液 85 家
估计研发资金总数不低于6000万元人民币
创新药物的研发实践与体会(一)
良性前列腺增生治疗药爱普列特及其片剂
“九五”重点科技攻关项目
《国家基本医疗保险药品目录》
创新药物的研发实践与体会(二)
避孕药醋酸烯诺酮及其埋植剂:
1. 1964年全球首先合成,列入“七五”延伸至“十五”
的国家重点科技攻关项目,历时20年有余,完成临床前研究后,现已申报临床研究。能否坚持下去,还要依靠企业的实力。
药物作用的多肽类靶点:酶与受体
5α还原酶抑制剂:非那甾胺、爱普列特、度他甾胺
α肾上腺素能受体拮抗剂: 特拉唑嗪多沙唑嗪坦洛新
芳构化酶抑制剂:依西美司坦(抗乳腺癌药)
雌激素受体选择性调节剂: 盐酸雷洛昔芬
靶标的化学结构及其与药物结合的结构信息研究成果,将是设计创新药物的基础,并会使新药研发出现新的突跃。
:
投入高、效益高、风险高、周期长(三高一长)
2. 构建产、学、研三结合研发新药的新体制
保证所需财力、物力、与人力的投入
,获取成功的关键措施:
团结协作从严要求、踏实工作、及时沟通
阶段评估、动态调整、与时俱进、精益求精
研发创新药物的应对策略
如何提高研发创新药物的成功率
根据新药推理性设计的策略,修饰畅销药的化学结构,进行跟踪创新, .
跟踪畅销药物研发新药实例 1 Hypolipaemic HMG CoA Reductase Inhibitor