文档介绍：核准日期:2011 年 05 月 05 日
修改日期:2011 年 07 月 19 日 2012 年 03 月 05 日
2012 年 04 月 01 日 2014 年 05 月 18 日
2015 年 01 月 23 日 2015 年 05 月 05 日
2016 年 01 月 27 日 2016 年 04 月 14 日
2016 年 07 月 14 日 2017 年 02 月 24 日
2017 年 09 月 10 日
沙格列汀片说明书
请仔细阅读说明书并在医生指导下使用。
【药品名称】
通用名称: 沙格列汀片
商品名称: 安立泽/ONGLYZA
英文名称:Saxagliptin Tablets
汉语拼音: Shagelieting Pian
【成份】
本品活性成份为沙格列汀。
化学名称:
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[]
己烷-3-腈,一水合物
化学结构式:
HO
H2O
H2N N
O
CN
分子式: C18H25N3O2·H2O
分子量: (一水合物); (无水游离碱基)
【性状】
:本品为微黄色至浅黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
5mg:本品为粉红色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】
用于 2 型糖尿病。
单药治疗
可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。
联合治疗
当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食
和运动基础上改善血糖控制。
重要的使用限制
由于对于 1 型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于 1 型
糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
在中国尚无本品与胰岛素联合使用的研究结果。
尚未在有胰腺炎病史的患者中进行本品的研究。尚未确定有胰腺炎病史的患者使
用本品是否会增加胰腺炎发生的风险(参见【注意事项】)。
【规格】
(1) (2)5mg
【用法用量】
口服,推荐剂量 5mg,每日 1 次,服药时间不受进餐影响。
沙格列汀片不得切开或掰开服用。
肾功能不全患者
轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。中或重度肾功能不全的患者或患有终末期
肾病而需接受血液透析的患者应将剂量调整为 ,每日 1 次,应该在血透后服用
安立泽(参见【注意事项】和【药代动力学】)。尚无在腹膜透析患者中应用安立泽的
研究。重度肾功能不全的患者用药经验非常有限,因此本品用于此类患者时应谨慎。
根据肾功能情况,本品的剂量可能应限于 ,因此在本品治疗前建议评估肾功能,
并且在常规治疗的同时,应定期评估肾功能(参见【注意事项】和【药代动力学】)。
肝功能受损患者
肝功能受损的患者无需进行剂量调整(参见【药代动力学】)。
强效细胞色素P450 3A4/5(CYP3A4/5)抑制剂
与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、
奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)合用时,应将本品的剂量限
。
【不良反应】
临床试验
由于各个临床试验的条件差异很大,一个药物在临床试验中的不良反应发生率不
能直接与另一个药物临床试验中的不良反应发生率相比较,该发生率也不能反映药物
在实际应用中的不良反应发生率。
表1中的数据来自5项安慰剂对照临床试验的汇总见【临床试验】。表格中显示的
这些数据反映882例患者的安立泽暴露,平均安立泽暴露持续时间为21周。这些患者
的平均年龄55岁,%≥75岁,%为男性。%白人,%黑人或非
裔美国人,%亚洲人,%%西班牙裔或拉丁美洲裔。基线时,人群患
,平均糖化血红蛋白(HbA1c)%。91%的患者基线肾功能
正常或轻度损伤(肾小球滤过率估算值(eGFR)≥60mL/min/)。
表1显示与安立泽使用有关的常见不良反应,不包括低血糖。这些不良反应在安
立泽组的发生率高于安慰剂组,且见于至少5%接受安立泽治疗的患者。
表 1:安慰剂对照试验*中报告的安立泽 5 mg 治疗后≥5%的患者发生且发生率高于安慰剂组
的不良反应
患者%
安立泽 5 mg 安慰剂
N=882 N=799
上呼吸道感染
尿路感染
头痛