文档介绍：第三章药物的杂质检查
基本要求
第二节一般杂质的检查方法
第三节特殊杂质的检查方法
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第一节概述
练****与思考
基本要求
一、掌握一般杂质检查的原理、方法和计算。
二、熟悉特殊杂质检查的方法和原理。
三、了解热分析在药物分析中的应用。
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一、药物的纯度要求
:药物的纯度是指药物的纯洁程度。
2. 药物纯度的要求是不断提高:
例如:度冷丁1948年收入BP,1970年经GC分离鉴定出两种
无效异构体(Ⅱ)和(Ⅲ),有时高达20%~30%。
再如:ASA中除了SA外,还存在乙酰水酸酐、乙酰水杨酰水
杨酸等SA的衍生物,具有致敏作用。
第一节概述
:
应把药物的性状、理化常数、杂质检查、含量测定等作为一个有联系的整体来评价药物的纯度。
二、杂质的来源与种类
了解药物中的杂质的来源和种类,可制定出检查的项目和方法
杂质的概念药物中存在的无治疗作用,影响药物的疗效和定性,甚至对人体健康有害的物质,称为药物的杂质
(一)杂质的来源
有两个方面:一是在生产过程中引入;二是在贮藏过程中引入。
1. 生产过程中引入的杂质
主要指药物在合成过程中,未反应的原料、中间体和副产物
例如:药用NaCl的Br-、I-、SO42-、K+、Ca2+、Mg2+、Fe3+;ASA中的SA;***中的去甲安定;吗啡中的***碱
再如制剂中生成的杂质:AS***、栓剂中SA的检查;盐酸普鲁
卡因注射液中对氨基苯甲酸和二乙氨
基乙醇的检查。
生产过程中残留有机溶剂、酸性或碱性杂质的检查。
药物中无效、低效异构体或晶型的检查
例如:无味***霉素存在A、B晶型,其中B为有效,A为低效。苯甲咪唑有A,B,C三种晶型;20%;40%~60%;90%
主要指外界条件的变化或微生物的作用可能发生的水解、氧化、异构化、晶型转化、聚合等变化,而产生的有关杂质。
如:ASA水解生成SA和醋酸;阿托品水解生成莨菪醇和莨菪酸;麻醉***氧化为醛和有毒的过氧化物。
(二)杂质的种类与分类
按杂质的来源分为一般杂质和特殊杂质;按性质可分为信号杂质和有害杂质。一般杂质是指在自然界中分布较广泛,在
多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质。特殊杂质是指
在个别药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质。信号杂质一
般无害,但其含量的多少可以反映出药物的纯度水平,***化物、硫酸盐等就属于信号杂质。有害杂质,如重金属、***盐、***化物等,对人体有害,在药品标准中必须严格控制。
三、杂质的限量检查
药物中所含杂质的最大允许量,叫做杂质限量。通常
用百分之几或百万分之几(ppm)来表示。