文档介绍：注射用青霉素钠使用说明书
【药品名称】
通用名:注射用青霉素钠[典][基][甲]
曾用名:苄青霉素、青霉素G、penicillin G
英文名:Benzylpenicillin  Sodium  for Injection
汉语拼音: Zhusheyong  Qingmeisuna
本品主要成分为青霉素钠,其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二***-6-(2-苯乙酰氨基)7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸钠盐。
其结构式为:
分子式:  C16H17N2NaO4S
分子量: 
【性状】
本品为白色结晶性粉末;无臭或微有特异性臭,有引湿性;遇酸、碱或氧化剂即迅速失效,水溶液在室温放置易失效。在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在脂肪油或液状石蜡中不溶。
【药理毒理】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
【药代动力学】
肌内注射后,(Cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。(15mg/kg),~1小时后,平均血药浓度约为22mg/L,~。***每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位,。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素,给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L,1小时即降至45mg/L,。
本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中,易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘,除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外,一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障,在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其浓度为血药浓度的5%~20%。
本品血浆蛋白结合率为45%~65%。血消除半衰期(t1/2b)约为30分钟,~10小时,老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2b与体重、日龄有关,体重低于2公斤者,7日和8~14日龄新生儿的t1/;体重高于2公斤者,7日和8~14日龄的t1/。
本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下,约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄,在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右;但在新生儿,青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青