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1掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、作用机理和用途。
了解拟胆碱药的分类，毒扁豆碱、吡啶斯的明、加兰他敏的作用特点。
M胆碱受体激动药:临床药物
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较多，具有较好的临床实用
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价值。
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胆碱受体激动药
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N胆碱受体激动药:主要有尼
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古丁，对 N1、N2受体均有激动
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作用，无实用价值，仅具有
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毒理学上的意义。
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第一节、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
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M胆碱受体激动药
胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
内源性：Ach为胆碱能神经递质。
人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
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2025/1/28
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用]
血管作用
心脏作用
平滑肌作用
腺体作用
骨骼肌作用
生物碱类(M受体激动药)
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毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
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[药理作用]
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作用机制：选择性(直接)激动M受体，产
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生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，
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对心血管的影响小。
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对眼睛的作用
缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压
房水产生及回流
晶状体
调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
悬韧带
对腺体作用
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皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
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[临床应用]
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青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。
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特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。
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