文档介绍：该【《合成抗菌药》课件 】是由【88jmni97】上传分享，文档一共【110】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【《合成抗菌药》课件 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。第十七章 合成抗菌药
合成抗菌药 抗结核药物 合成抗真菌药
Synthetic Antibacterial Agents
第一节 合成抗菌药
磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂 喹诺酮类抗菌药 噁唑烷酮类抗菌药
Synthetic Antibacterial Agents
合成抗菌药指除抗生素以外的抗菌化合物。
抗生素是由微生物发酵产生的（或者半合成），能在低浓度杀死或抑制细菌或真菌等微生物的物质。 有些抗菌药靠纯化工合成的，比如磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类抗菌药，这些叫合成抗菌药。
磺胺类药物(Sulfonamides)，又称为磺胺，是一类具有对-氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药物。
磺胺类药物主要作用是通过抑制细菌繁殖达到抗菌的目的，而不是直接杀灭细菌。
01
这类药物抗菌谱广，对多种球菌及某些杆菌都有抑制作用。
02
用于治疗流行性脑炎、脊髓膜炎、上呼吸道、泌尿道、肠道及其它细菌性感染。
03
第一个时期：是在1945年以前，这个时期的研究工作主要着重于对磺胺结构以及取代基团对抗菌活性影响的研究。
在这一时期的药物有：
磺胺醋酰（Sulfacetamide）通常用其钠盐，称磺胺醋酰钠
磺胺嘧啶（Sulfadiazine, SD）
磺胺甲嘧啶（Sulfamerazine）
磺胺二甲嘧啶（Sulfamethazine，SM2）
磺胺噻唑（Sulfathiazole，ST）
磺胺异噁唑（Sulfaisoxazole，SIZ）等。
第二个时期：开始在20世纪50年代以后，研究的目的是改善磺胺类药物的溶解度，减轻对肾脏的损害和降低副作用。
这一时期的药物主要有：
磺胺甲氧嗪（Sulfamethoxypyridazine，SMP），半衰期为37小时，每天只需服一次，又称为“长效磺胺”；
磺胺甲氧嘧啶（Sulfamethoxydiazine，SMD），半衰期为36小时；
磺胺地托辛（Sulfadimethoxine），半衰期为40小时；
磺胺多辛（Sulfadoxine），半衰期为150小时，只需每周服用一次，称为“周效磺胺”；
磺胺甲噁唑（Sulfamathoxazole，SMZ），半衰期为11小时，抗菌作用比较强，抗菌谱广。
2. 磺胺类药物的构效关系
对氨基苯磺酰胺结构是必要的结构。即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用。
芳氨基的氮原子上一般没有取代基，若有取代基则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH-，R-N=N-，-NO2等基团，否则无效。
1
2
磺酰胺基的氮原子上为单取代，大多为吸电子基团取代基，如酰基，也可以是芳香杂环。N，N-双取代化合物一般丧失活性。
苯环若被其它芳环或芳杂环替换，或在苯环上引入其它基团，抑菌活性降低或丧失。
磺胺类药物的酸性离解常数(pKa)与抑菌作用的强度有密切的关系，~，抑菌作用最强。
01
02
3. 抗菌增效剂
抗菌增效剂是指抗菌药物和其他药物在一起使用时，所产生的治疗作用大于二个药物分别给药的作用总和。
磺胺类药物的抗菌增效剂主要是作用于叶酸合成途径中的不同酶，在和磺胺药物一起合用时，对细菌的代谢途径产生双重阻断作用，使磺胺药物的抗菌作用增强，同时对细菌的耐药性也减少。