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2020 年药理学期末测试复习题[含参考答案]
一、问答题
1．简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。
答：四环素类药物除了良好的抗菌作用外，还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。
原酶抑制作用：四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合，抑制胶原酶的
产生与分泌，这种作用不依赖其抗菌活性。：大量研究结果显示四
环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。：小剂量四环素类药物就能
促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着，有助于已经破坏的牙周组织再生与重
建。四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。
2．我国化学药品发展新趋势。
答：，向生产预防性药物和保健性药物方向转移，
从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移，因此生产化学药品产量不断增大，新品
种不断增多。
。 ，特别是近年来，我国在坚持＂
新产品、新技术和外向型＂原则的基础上，先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等
国际著名厂商建立合资企业，世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、
独资办厂。
3．罗格列酮的临床研究进展。
答：罗格列酮是治疗糖尿病的新型药物，属于噻唑烷二酮类，通过对二型糖尿病病人的空
腹血糖和糖基化血红蛋白ＨｂＡ1ｃ均值变化的比较，该药与其他传统抗糖尿病药物如与二
甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时，可有效控制血糖水平，降糖效果优于单独用药，
对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。
4．简述氯胺酮的不良反应。
答：，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；
应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等； ，主要
表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血； ，表现为血压上升，心率增快、
血压下降； ：复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。
5．简述丙咪嗪的临床新用途。
答：丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好， 2～
8 小时血浓度达高峰。临床报道用该药治疗 30 例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程 6 个
月至 11 年，均用过 2 种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。经口服本药每次
25ｍｇ，每日 3 次，见效后继续服 1～2 周，结果 25 例在服药后 3 天内疼痛消失， 4 例在
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4～7 天内消失，仅 1 例疼痛减轻，效果颇佳。还可用于小儿遗尿症。
6．简述新药临床试验的分期及意义。
答：1.Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价。观察人体对新药的耐受程度和药动
学，为制订给药方案提供依据。2. Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗
作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。3. Ⅲ期，扩大临床试验阶段
（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批
提供充分依据。4.Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效
与不良反应。
7．简述辣椒素的药理学研究进展。
答：辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。其主要药理作用有：⑴激活伤害感受性
神经末梢。⑵镇痛作用：辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治
疗作用。⑶神经毒作用。⑷其他作用：大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下
降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。
8．简述阿斯匹林临床新用途。
答：阿司匹林在临床治疗上的新用途有： 1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞
性血管疾病的预防和治疗。 2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。 3、阿司
匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。 4、其他如用阿司匹林治疗
腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。
9．简述水杨酸类药物作用机制。
答：水杨酸类药物作用机制： ：抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）
的合成。：（ 1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制 5－ＨＴ等；稳定溶酶体
膜，减少炎性介质；（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。
10．简述当归的药理学研究进展。
答：药理作用包括：（1）抗血栓、改善血液流变学、改善血液循环作用；（ 2）对心血管
系统的作用：如心脏抑制作用、抗心律失常的作用、改善冠脉循环作用；（ 3）对平滑肌的
作用：如缓解血管平滑肌痉挛，抑制肠、子宫平滑肌，松弛气管平滑肌；（ 4）抗炎、镇
痛、清除氧自由基；（5）降血脂、增强免疫功能等。
11．举例说明中药对一氧化氮的作用。
答：按药物作用特点，涉及到ＮＯ研究的中药可分三类：⑴减少或抑制ＮＯ的生成和释放
的药物，如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药；⑵促进ＮＯ生成和释放的药物，如葛根素、
人参三七总皂苷等；⑶对ＮＯ的双向调节作用，如川芎嗪、茵陈葛汤等。
12．何谓先导化合物？
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答：在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，
在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。该化合物称
之为先导化合物。发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。
13．简述抗氧化剂药物研究进展。
答：：阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活
性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。
：⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ 、Ｖｉｔ
Ａ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；
⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。
14．什么是药物作用的特异性？
答：药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用，大多数活性药物都能与某
种生物大分子结合而引起某种特定效应，但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结
合，二者结合后也不是都能产生药理效应，这就是药物作用的特异性。
15．简述非甾体类抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）的不良反应研究进展。
答：：如上腹不适、恶心、呕吐、出血和溃疡等，是最常见的不良反
应；：如皮疹、剥脱性皮炎等；
：包括急性肾衰、尿潴留、急性间质性肾炎、肾乳头坏死等。 ：轻
者为转氨酶升高，重者可致肝细胞变性坏死； ：如心血管、血液系统不良反应等。
16．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。
答：天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：⑴阻止病毒与细胞ＣＤ 4（免疫球蛋白
超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋
白酶和糖基化；⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。
17．简述维甲酸类药物的发展概况。
答：近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳
香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲
酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。
18．简述维甲酸类药物的组成。
答：维甲酸类是维生素Ａ的衍生物。维生素Ａ复合物中有三个主要成分：维甲醛或视黄
醛；维甲醇或视黄醇；维甲酸三种。维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而
形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏
等都是这一个成分。维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。
19．简述抗病毒药的研究进展。
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答：迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。其中一些也有副作用，包
括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。阿昔洛韦较安全，但其生物利用
度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能
迅速转化成阿昔洛韦。未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。目前尚需努力开发具有分
子寻靶功能及更具有安全性的新药。
20．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。
答：⑴产生抗菌药物灭活酶：细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。这些酶都
可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌
体抵达靶位。⑶青结合蛋白的改变：青结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类
抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的
亲和力也产生耐药。⑷改变药物传递通道：减少抗菌药物的摄入。以上各点尚具有相互促
进或制约的关系。
21．简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。
答：
物。，合理控制药品费
用，规范基本医疗保险用药范围管理，由国家社会劳动保障部组织制定并发布。
、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊
管理的药品。
22．简述我国流感疫苗的有关进展情况。
答：目前我国批准的流感疫苗有 3 种：全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。到目
前为止，接种流感疫苗是防治流感的基本手段，可以预防同型流感病毒的感染，并降低死
亡率。目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下，对健康人的保护率可达 70 ％～
90 ％ ，但对儿童和老年人的保护率仅 40 ％～60 ％。由于每年疫苗所含毒株成分因
流行优势株不同而变化，所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。。
23．简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。
答：近年来头孢菌素的主要研究动向是： 、铜绿假单胞菌和临床
上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。 ，第四代头孢菌
素已应用临床。
。试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩
展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。
24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。
答：：研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进
而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。 ，改
善微循环，对内皮细胞有保护作用。 ：可通过改善血管和凝血功
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能，发挥治疗作用；对心肌细胞有保护作用。对脑组织和血管有保护、修复作用。