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一、氮芥类
氮芥类是β-氯乙胺类化合物。具有以下通式：
R=脂烃基，称为脂肪氮芥；R=芳烃基，称为芳香氮芥。
，在生理pH时，先生成亲电性的高活性乙撑亚铵正离子，极易与细胞中的亲核中心起烷基化反响，氮芥类主要通过在DNA上鸟嘌呤构造中7位发生烷剂化，与DNA交联，使DNA失活。
芳香氮芥碱性较弱，不能象脂肪氮芥那样生成乙撑亚铵正离子，而是失去氯离子生成碳正离子中间体，再与细胞中的亲核中心起烷基化反响。
（ChlormethineHydrochloride）
化学名：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐盐酸氮芥是第一个在临床中使用的抗肿瘤药，仅对恶性淋巴瘤有效，选择性差，毒性很大。
为了提高氮芥类药物的选择性，降低毒副作用，试验并讨论了多种方法。
①制成芳香氮芥，减小氮原子上电子云密度，降低其活性，提高选择性。例如苯丁酸氮芥（Chlorambucil）用于慢性淋巴细胞白血病。
②应用氨基酸、嘧啶、甾体激素作载体，提高肿瘤组织的药物浓度。例如美法仑（Melphalan）是用苯丙氨酸为载体设计的，主要用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌等。将美法仑构造中苯丙氨酸局部的氨基甲酰化，称为氮甲（Formylmerphan），毒性低于美法仑，可以口服给药。
③将氮芥基团磷酰化，由于磷酰基的吸电子作用，使其成为体外无活性的前药。从中筛选出环磷酰胺（Cyclophosphamide）是目前广泛应用的氮芥类药物。异环磷酰胺（Ifosfamide）是环磷酰胺的类似物，两者作用机制相像，抗瘤谱不完全一样。
（Cyclophosphamide）
化学名：P-[N，N-双-（2-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。
性质：
，为白色结晶或粉末。失去结晶水即液化。
，水溶液不稳定，遇热更易被水解。注射剂为其灭菌结晶或粉末，溶解后应尽快使用。
，由于氮芥局部上连有，一个吸电子的环状磷酰基，降低了烷基化的力量，体外几乎无抗肿瘤活性，进入体内后在肝中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛型平衡存在，在正常组织中氧化为无毒代谢物，对正常组织无影响。而肿瘤细胞中缺乏正常组织所具有的酶，不能进展上述转化，代谢物经β消退产生丙烯醛、磷酰氮芥及其水解产物氮芥。三者都是较强的烷化剂。
化学名：P-[N，N-双-（2-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。
性质：
，为白色结晶或粉末。失去结晶水即液化。
，水溶液不稳定，遇热更易被水解。注射剂为其灭菌结晶或粉末，溶解后应尽快使用。
，由于氮芥局部上连有一个吸电子的环状磷酰基，降低了烷基化的力量，体外几乎无抗肿瘤活性，进入体内后在肝中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛型平衡存在，在正常组织中氧化为无毒代谢物，对正常组织无影响。而肿瘤细胞中缺乏正常组织所具有的酶，不能进展上述转化，代谢物经β消退产生丙烯醛、磷酰氮芥及其水解产物氮芥。三者都是较强的烷化剂。
用途：环磷酰胺抗瘤谱较广，毒性较其他氮芥类药物小。对淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤等均有效。
（Ifosfamide）
异环磷酰胺也是前药，体外无活性，需在体内经代谢活化后发挥药效。体内代谢途径与环磷酰胺相像。抗瘤谱与环磷酰胺不完全一样，临床与尿路爱护剂美司纳（Mesna）协作使用，以减小对尿道刺激引起的毒性。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌等。
二、乙撑亚胺类
氮芥类药物是通过在体内转变成乙撑亚胺中间体发挥烷化剂作用，乙撑亚胺的磷酰胺衍生物，可提高抗肿瘤作用及减小毒性，用于临床的例如替哌（Tepa）用于治疗白血病。塞替派（Thiotepa）在体内代谢成替哌而发挥作用，临床用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌等。
三、甲磺酸酯类及多元醇类
甲磺酸酯及多元醇的衍生物是一类非氮芥类的烷化剂。甲磺酸酯是较好的离去基团，生成碳正离子或与生物大分子发生亲核取代反响进展烷基化，例如白消安（Busulfan，又称马利兰Myleran）化学名为1，4-丁二醇二甲磺酸酯。临床用于慢性粒细胞白血病的治疗。临床应用的多元醇类药物主要是卤代多元醇，这类药物进入体内后会形成双环氧化物而产生烷化作用。例如二溴甘露醇（Dibromomannitol）、二溴卫矛醇（Dibromodulcilol）等。
四、亚硝基脲类
亚硝基脲类具有β-氯乙基亚硝基脲构造
N-亚硝基的存在使该氮原子与，邻近羰基之间的键变得不稳定，在体内分解生成亲电性基团，破坏DNA的构造。此类药物有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液，适用于脑瘤、转移性脑瘤、中枢神经系统肿瘤和恶性淋巴瘤，主要副作用为迟发性骨髓抑制。用于临床的例如卡莫司汀（Carmustine，BCNU），洛莫司汀（Lomostine，CCNU，环己亚硝脲），司莫司汀（Semustine，me-CCNU，甲环亚硝脲），尼莫司汀（Nimustine）等。
卡莫司汀（Carmustine，BCNU）
化学名：1，3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲，又称卡氮芥，卡莫司汀在酸性条件下较稳定；在碱性条件下不稳定，易被分解。卡莫司汀有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液，适用于脑瘤、转移性脑瘤、中枢神经系统肿瘤和恶性淋巴瘤，主要副作用为迟发性骨髓抑制。
五、三氮烯咪唑类
三氮烯咪唑类也属烷化剂，例如达卡巴嗪（Dacarbazine）化学名为5-（3，3-二甲基-1-三氮烯基）-咪唑-4-甲酰胺，为红棕色粉末。遇热、光和酸均不稳定。在体内代谢产生甲基叠氮离子使DNA甲基化。主要用于黑色素病和何杰金氏病的治疗。
六、肼类
肼类也属烷化剂，例如盐酸丙卡巴肼（ProcarbazineHydrochloride）化学名为N-异丙基--（2-甲基肼基）-对甲苯甲酰胺盐酸盐。经体内代谢生成具有烷化作用的叠氮化合物，对DNA进展烷基化从而抑制癌细胞的生长。