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维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素
1891年用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿(甲低)
甲状腺激素包括
T4 甲状腺素 与血浆蛋白结合多、几无活性
T3 三碘甲状腺原氨酸 与血浆蛋白结合少、有活性
甲状腺功能低下(甲低)
幼年时 呆小病(克汀病)
成年时 粘液性水肿
甲状腺功能亢进(甲亢)
多种原因所致的以甲状腺激素分泌过多引发代谢紊乱为特征的综合症
毒性弥漫性甲状腺肿最常见
第一节 甲状腺激素类药
甲状腺激素的合成、贮存、释放
碘泵 过氧化酶
摄碘→→甲状腺内碘→→→→活性碘(活化)→
→甲状腺球蛋白酪氨酸结合(碘化)→→→
MIT(单碘甲状腺原氨酸 、T1) 过氧化酶
→ →→→→
DIT(双碘甲状腺原氨酸、T2) (缩合)
2 个DIT → T4 蛋白水解酶
→→ (贮存) →→→→→释放入血
DIT + MIT → T3 (释放)
(血中T4约占95%,T3约占5%,T3有活性,而T4几乎无活性)
T3主要靠:T4 →→→→ T3
脱碘
脱碘酶
[药理作用]
促进蛋白质合成,促进中枢神经系统和骨骼的发育
三大物质代谢加强,产热增加
维持CNS和交感神经兴奋性,能使肾上腺受体上调,提高机体对儿茶酚胺类的敏感性,心率加快、心排量增加。
[临床应用]
呆小病:重在预防和及早治疗
粘液性水肿:
从小量开始,逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病
垂体功能低下时宜先用皮质激素, 否则可导致急性肾上腺皮质功能不全
急性昏迷者立即静脉大剂量注射 T4或T3
单纯性甲状腺肿:取决于病因(补碘或甲状腺激素)
T3抑制试验:用于诊断甲亢、大脖子病
第二节 抗甲状腺药
一、硫脲类
(一)硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶
(二)咪唑类
甲巯咪唑(他巴唑)
卡比马唑(甲亢平)
[药理作用机制]
1. 抑制过氧化物酶→ T3、 T4合成↓
对已经生成的T4无作用,疗效需2 - 3w起效
2. 丙硫氧嘧啶还可抑制T4转化为T3
(首选用于重症甲亢,甲亢危象)
3. 免疫抑制作用
使血中TSI(甲状腺刺激性免疫球蛋白)含量下降
[临床应用]
轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人
开始大剂量,抑制甲状腺素合成,1-3月后视病情减量
使甲状腺功能控制正常,以便手术;
使甲状腺增生充血,术前2周加服碘剂。
(合用碘剂)
大剂量硫脲类 → T3、T4合成↓
大剂量碘剂 → T3、T4释放↓