拟肾上腺素药.ppt

文档介绍：第三节拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs
1
肾上腺素能神经系统药物
包括
拟肾上腺素药
抗肾上腺素药
主要作用于肾上腺素受体
2
肾上腺图
3
肾上腺素的早期研究
证明肾上腺提取物有升压作用
1895 Oliver
将活性成分命名为肾上腺素,并合成
1899 Abel, Stolz
交感神经节后神经元的化学递质
4
拟肾上腺素药
通过兴奋交感神经发挥作用的药物
(拟交感神经药)
拟交感胺
儿茶酚胺
5
受体的分类及效应(兴奋)
αα1 收缩平滑肌,增强心肌收缩力,增加自主活动;
升压、抗休克
α2 (中枢α受体) 抑制心血管活动,抑制去甲肾上腺素、
乙酰胆碱和胰岛素的释放;降压
ββ1 增强心肌收缩力,扩张冠脉,松弛肠肌;
强心、抗休克
β2 扩张血管和支气管,子宫肌松弛;
平喘、改善微循环、防止早产
6
拟肾上腺素药物分类(按作用方式)
直接作用药肾上腺素受体激动剂
间接作用药促进肾上腺素能神经末梢释放递质
混合作用药兼有直接和间接作用的药物
本书介绍直接作用药和混合作用药
7
内源性拟交感胺
合成拟肾上腺素药
拟肾上腺素药的构效关系
8
一、内源性拟交感胺
R1=OH, R2=CH3 肾上腺素
α、β受体激动剂;
R1=OH, R2=H 去甲肾上腺素
α受体激动剂;
R1=R2=H 多巴胺
α、β受体激动剂;
内源性拟交感胺都不宜口服
9
内源性拟交感胺的生物合成
10